İsmin “zur” kısmı Arapça “sakin olmak” veya “huzur içinde olmak” anlamına gelen “zurzur” kelimesinden türemiş olabilir. İsmin “anolone” kısmı, sakinleştirici etkileri olan bir steroid sınıfı olan “anolone” kelimesinden türetilmiş olabilir.
Zuranolone, depresyon ve uykusuzluk gibi çeşitli nöropsikiyatrik bozuklukların tedavisinde potansiyel kullanımı araştırılan, araştırma aşamasında olan bir ilaçtır. Bu ilaç beyindeki GABA_A reseptörlerinin pozitif allosterik modülatörü olarak işlev görür.
İçindekiler
Hareket mekanizması
Farmakodinamik
Zuranolone, özellikle GABA_A reseptörlerini hedef alarak gama-aminobutirik asit (GABA) nörotransmiter sistemini modüle ederek çalışır. Pozitif bir allosterik modülatör olarak hareket ederek GABA’nın engelleyici etkilerini artırır, bu da depresyon belirtilerinin azalmasına ve uyku kalitesinin iyileşmesine neden olabilir.
Farmakokinetik
Emilim ve Dağıtım
Zuranolone ağızdan uygulanır ve hızla emilir. Biyoyararlanımı yüksektir ve kan-beyin bariyerini etkili bir şekilde geçebilir.
Metabolizma ve Eliminasyon
İlaç hepatik metabolizmaya uğrar ve esas olarak idrar yoluyla atılır.
Klinik Endikasyonlar
Zuranolone aşağıdakiler için araştırılmaktadır:
- Majör Depresif Bozukluk (MDB)
- Doğum Sonrası Depresyon
- Uykusuzluk hastalığı
Yan Etkiler ve Komplikasyonlar
Yaygın Yan Etkiler:
- Baş dönmesi
- Sedasyon veya uykululuk
- Mide bulantısı
- Baş ağrısı
Daha Az Yaygın Ama Ciddi Yan Etkiler:
- Solunum depresyonu
- Alerjik reaksiyonlar
- Karaciğer enzimi yükselmeleri
Komplikasyonlar:
GABA_A reseptörleri üzerindeki etkisi nedeniyle kötüye kullanım veya bağımlılık riski
Diğer ilaçlarla, özellikle merkezi sinir sistemine etki edenlerle olası etkileşimler
Zuranolone, Sage Therapeutics tarafından SAGE-217 kod adı altında geliştirildi. Erken evre klinik denemelerin majör depresif bozukluk ve diğer durumların tedavisinde potansiyel etkinliği göstermesinin ardından dikkat çekmeye başladı.
Kaynak:
- Luscher, B., Shen, Q., & Sahir, N. (2011). The GABAergic deficit hypothesis of major depressive disorder. Molecular Psychiatry, 16(4), 383–406.
- Meltzer-Brody, S., Colquhoun, H., Riesenberg, R., Epperson, C. N., Deligiannidis, K. M., Rubinow, D. R., … & Kanes, S. (2018). Brexanolone injection in post-partum depression: two multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 3 trials. The Lancet, 392(10152), 1058-1070.
