Tahmini okuma süresi: 2 dakika

Vericiguat, ticari olarak film kaplı tabletler şeklinde temin edilebilir. 2021 yılında ABD, AB ve İsviçre’de onaylanmıştır (Verquvo®).

  • Vericiguat, semptomatik ve kronik kalp yetmezliğinin tedavisi için guanilat siklaz uyarıcıları grubundan bir vazodilatör ajandır.
  • Etkiler, çözünür guanilat siklazın uyarılmasına dayanır.
  • Sonuç olarak, diğer şeylerin yanı sıra kan damarlarının düz kaslarını gevşeten daha siklik guanozin monofosfat (cGMP) oluşur.
  • Tedaviye kademeli olarak başlanır ve doz kişiye göre belirlenir.
  • Tabletler günde bir kez yemekle birlikte alınır.
  • En yaygın olası yan etki düşük kan basıncıdır. Vericiguat, UGT1A9 ve UGT1A1 yoluyla glukuronidasyona uğrar.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Vericiguat (C19H16F2N8O2, Mr = 426.4 g / mol) beyaz ila sarımsı beyaz bir toz olarak mevcuttur.

 methyl {4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b] pyridin-3-yl] pyrimidin-5-yl} carbamate.

Etkileri

Vericiguat vazodilatör özelliklere sahiptir. Etkiler, nitrik oksitten (NO) bağımsız bir bağlanma bölgesi ile doğrudan etkileşim yoluyla çözünür guanilat siklazın (sGC) uyarılmasına dayanır. Vericiguat, NO için bağlanma bölgesini stabilize eder ve böylece bağlanmayı güçlendirir. Bu, daha siklik guanozin monofosfat (cGMP) oluşturur. Yarı ömür 20 saattir.

Çözünür guanilat siklaz (sGC), diğer şeylerin yanı sıra kan damarlarının düz kaslarında ve trombositlerde meydana gelen hücre içi bir enzimdir. SGC, sinyal molekülü nitrik oksit (NO) tarafından aktive edilir. Bu, ikinci haberci cGMP’nin artan bir oluşumuna yol açar. Diğer şeylerin yanı sıra cGMP, düz kasların gevşemesine ve düz kas hücrelerinin çoğalmasının inhibisyonuna yol açar.

Endikasyonlar

Semptomatik ve kronik kalp yetmezliği tedavisi için:

Düşük ejeksiyon fraksiyonu olan erişkin hastalarda semptomatik kronik kalp yetmezliği, intravenöz tedavi gerektiren yeni bir dekompansasyon olayından sonra stabilize olmuştur.
Dozaj
Uzman bilgisine göre. Tedaviye kademeli olarak başlanır ve doz kişiye göre belirlenir. Tabletler günde bir kez yemekle birlikte alınır.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık
Diğer çözünür guanilat siklaz uyarıcılarının eşzamanlı kullanımı, örneğin riociguat

Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Vericiguat, ağırlıklı olarak UGT1A9 ve UGT1A1 tarafından glukuronidasyona tabi tutulur.

Istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etki hipotansiyondur (düşük kan basıncı).

Facebook Yorumları