Valproik asit, film kaplı tabletler, uzatılmış salımlı tabletler, mini tabletler (mini paketler), kapsüller, enjeksiyon preparasyonu, şurup ve solüsyon (Depakine®, jenerikler) şeklinde ticari olarak temin edilebilir. 1972’den beri tescil edilmiştir.
- Valproik asit, bipolar bozuklukta epilepsi, nöbet ve manik atakların tedavisi için antiepileptik ilaçlar grubundan bir antikonvülzan ilaçtır.
- Aktif bileşen valproat olarak da bilinir, çünkü sodyum tuzu sodyum valproat sıklıkla kullanılır.
- İlaçlar oral ve parenteral olarak uygulanır.
- Valproik asit teratojeniktir ve hamilelik sırasında veya Hamileliği Önleme Programının tüm koşullarını karşılamayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tarafından kullanılmamalıdır.
- İlaçlar birçok istenmeyen etkiye neden olabilir ve hepatotoksik özelliklere sahiptir. En sık görülen yan etkiler bulantı ve titremedir. Ayrıca yüksek etkileşim potansiyeline sahiptirler.
Farmakolojik özellikler
- Valproik asit çeşitli yapılara saldırır. Antiepileptik etkisi için;
- uyarıcı iyon kanallarının blokajı (voltaj kapılı sodyum kanalları ve kalsiyum kanalları)
- ve inhibitör nörotransmitter GABA’nın etkisinde bir artış (GABA’nın parçalanmasını engelleyerek ve GABA sentezini aktive ederek).
- Valproik asit ayrıca kanser tedavisinde kullanımını akla getiren histon deasetilaz inhibitörlerinden biridir.
Valproik asit vücut tarafından iyi emilir ve oral ve intravenöz olarak uygulanabilir. Yarı ömür 12 ila 16 saat arasındadır. Fenitoin veya karbamazepin gibi diğer antiepileptik ilaçlar aynı anda alınırsa yarı ömür dört ila dokuz saate düşebilir.
Uygulama alanları
Valproik asit, jeneralize epilepsi formlarının tedavisinde ilk tercih edilen ilaçlardan biridir. Valproik asit, bipolar bozukluğun tedavisi için de onaylanmıştır.
Absans, Grand mal ve jüvenil miyoklonik epilepsiyi uyandırma tedavisinde özel bir uygunluk vardır.
Hastanın doktor tarafından uzman tarafından ayarlanmasından sonra, valproik asit ampirik olarak on hastadan altısından fazlasında nöbetlerden kalıcı olarak kurtulmaya yol açar.
Baş Ağrısı Derneği’nin tavsiyelerine göre küme baş ağrılarını önlemek için valproik asit de kullanılabilir.
Küçük çocuklarda valproik asit sadece istisnai durumlarda kullanılabilir, yani diğer antiepileptik ilaçlar kullanılamadığında. Bunun nedeni, küçük çocuklarda ölümcül hepatik koma olasılığıdır; Bu ölümcül olayın sıklığının bir yaşın altındaki çocuklarda 1:250 olduğu tahmin edilmektedir.
Tolere edilebilirlik, bilinen yan etkiler
Tedavinin avantajı, valproik asidin yatıştırıcı bir etkiye sahip olmaması ve sıklıkla tanınmayan idiyopatik jeneralize epilepsi durumunda da işe yaramasıdır. Ayrıca intravenöz olarak da uygulanabilir.
Bazı zararsız ve geçici yan etkilere ek olarak, valproik asit ile tedavi, tedavinin kesilmesini gerektiren kabul edilemez yan etkilere yol açabilir:
En yaygın yan etkiler uyuşukluk, titreme (titreme), beslenme sorunları (zayıf veya aşırı iştah), su tutulmasından dolayı kilo alımı, ishal, aşırı tükürük salgılaması ve geçici saç dökülmesidir. Ara sıra işitme bozuklukları, baş ağrıları, kas gerilimi/kas hipotonisi, dengesiz yürüyüş, aşırı aktivite, stupor, ödem (su tutulması) ve konfüzyon meydana gelir ve ayrıca organik bir beyin hastalığının (dozdan bağımsız olarak) ortaya çıkması, daha nadiren kronik bir beyin hastalığı bilişsel performans bozuklukları (ensefalopati) ile gelişir. İkinci fenomen özellikle uzun süreli tedavi sırasında gözlenmiştir ve daha sonra sıklıkla artan nöbetler ve EEG’deki ciddi genel değişiklikler ile ilişkilendirilir. PCO sendromu kadınlarda ortaya çıkabilir. Özellikle tedavinin başlangıcında karın ağrısı, bulantı, kusma ve yorgunluk görülebilir. Genellikle z ile bir kan sayımı değişikliği vardır. B. Kan trombositlerinde azalma (trombositopeni), enzim inhibisyonu. Valprorik asit ayrıca kan pıhtılaşmasını da etkileyebilir ve bu da kanama eğiliminin artmasına neden olabilir. Nadiren, Fanconi sendromu, karaciğerde hasar (bazen ölümcül bir sonuçla) veya pankreasta (bazen ölümcül bir sonuçla / metabolik bozuklukların varlığında ve diğer ilaçlarla kombinasyon tedavisinde artışla birlikte) bir böbrek fonksiyon bozukluğu vardır. ). Böyle bir bozukluktan şüpheleniliyorsa, ilaç derhal kesilmelidir. Hastanın klinik tablosu her zaman laboratuvar bulgularından daha önemlidir, çünkü özellikle karaciğer ve pankreas hasarı durumunda kan değerlerindeki bozulma sadece akut olarak meydana gelir.
Geriye dönük bir çalışmada, N. Adab ve ark. Liverpool’daki Nöroloji ve Nöroşirürji Merkezi’nden, anneleri hamilelik sırasında antiepileptik ilaç valproik asit ile tedavi edilen çocukların sözel zeka katsayısının (VIQ) doğum öncesi olarak bu ilaca maruz kalmayan çocuklarında azaldığını buldu.
Ayrıca, valproik asidin doğum öncesi uygulamasının, artan lokal kortikal hiperbağlanabilirliğe (ve dolayısıyla belki de otizme) yol açıp açmadığı da tartışılmaktadır.
