Upadacitinib, 2019’da ABD ve AB’de ve 2020’de İsviçre’de uzatılmış salımlı tabletler (Rinvoq® uzatılmış salımlı tabletler) şeklinde onaylanmıştır.
- Upadacitinib, romatoid artrit, psoriatik artrit ve ankilozan spondilit tedavisi için Janus kinaz inhibitörleri grubundan seçici bir immünosupresif ve anti-inflamatuar ajandır.
- Etkiler, sitokinlerden sinyallerin iletilmesinde yer alan hücre içi Janus kinazlarının inhibisyonuna dayanır.
- Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır. En yaygın olası yan etkiler, üst solunum yolu enfeksiyonları, mide bulantısı, öksürük ve kandaki kreatin fosfokinaz artışıdır. Upadacitinib, bulaşıcı hastalık riskini artırır ve CYP3A4 için bir substrattır.
Kimyasal
özellikler
Upadacitinib (C17H19F3N6O, Mr = 380,4 g / mol) tıbbi üründe hemihidrat olarak bulunur.
Etkiler
- Upadacitinib, seçici immünosupresif ve anti-inflamatuar özelliklere sahiptir.
- Etkiler, Janus kinazlarının (JAK) ve özellikle JAK1’in seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
- Janus kinazlar, sitokinlerden ve büyüme faktörlerinden gelen sinyallerin iletilmesinde rol oynayan hücre içi enzimlerdir.
- Yarı ömür 9 ila 14 saat arasındadır.
Endikasyonlar
- Romatizmal eklem iltihabı
- Psoriatik artrit
- Ankilozan spondilit (ankilozan spondilit)
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Upadacitinib ağırlıklı olarak CYP3A4 ve daha az ölçüde CYP2D6 tarafından metabolize edilir. CYP344’ün güçlü inhibitörleri ve indükleyicileri ile ilaç etkileşimleri bildirilmiştir.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında üst solunum yolu enfeksiyonları, mide bulantısı, öksürük ve kandaki kreatin fosfokinaz (CPK) artışı yer alır. Upadacitinib, immünosupresif özelliklerinden dolayı bulaşıcı hastalıkların gelişimini teşvik edebilir.
