Ticari isimler: Halcion®
Triazolam, öncelikle uykusuzluğun tedavisinde kısa etkili bir hipnotik ajan olarak kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Sedatif, anksiyolitik ve kas gevşetici özellikleriyle bilinen bir grup olan benzodiazepin ilaç sınıfına aittir.
“Triazolam” terimi, bir benzodiazepin çerçevesiyle kaynaşmış bir triazol halkası içeren kimyasal yapısından türetilmiştir. İlk olarak 1970’lerin başında sentezlendi ve etkili sakinleştirici özellikleri nedeniyle hızla tıbbi kullanım için onay aldı.
Hareket mekanizması
Triazolam, merkezi sinir sistemindeki birincil inhibitör nörotransmitter olan gama-aminobütirik asidin (GABA) aktivitesini artırarak çalışır. Bunu, GABA-A reseptörleri üzerindeki benzodiazepin reseptör bölgesine bağlanarak başarır ve bu da klorür iyon kanallarının açılmasını kolaylaştırır. Bu, nöronun hiperpolarizasyonuna yol açar ve böylece sinirsel aktiviteyi inhibe ederek sedasyon ve rahatlamayı tetikler.
Farmakokinetik ve Farmakodinamik
Triazolam ağızdan iyi emilir ve doruk plazma konsantrasyonları uygulamadan sonraki 1-2 saat içinde ortaya çıkar. 1,5 ila 5,5 saat arasında değişen nispeten kısa bir yarı ömre sahiptir, bu da onu uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için uygun kılar. Triazolam karaciğerde esas olarak sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir ve idrarla atılır.
Klinik uygulamalar
- Uykusuzluk: Triazolam en sık uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için reçete edilir.
- Preoperatif Sedasyon: Cerrahi işlemler öncesi kaygıyı hafifletmek amacıyla ameliyat öncesi sedasyon amacıyla kullanılabilir.
Güvenlik ve Yan Etkiler
- Bağımlılık: Kronik kullanım bağımlılığa ve istismar potansiyeline yol açabilir.
- Bilişsel Bozukluk: Uyuşukluk, kafa karışıklığı ve hafıza sorunları ortaya çıkabilir.
- Paradoksal Etkiler: Bazı kullanıcılar artan kaygı veya ajitasyon gibi paradoksal reaksiyonlar yaşarlar.
Triazolam, uykusuzluk ve ameliyat öncesi kaygının tedavisinde etkili, kısa etkili bir hipnotik olmaya devam etmektedir. Ancak bağımlılık ve kognitif bozukluk gibi olası yan etkiler nedeniyle kullanımı dikkatli takip gerektirir. Uyku bozukluklarının uzun süreli tedavisinde sıklıkla benzodiazepin olmayan hipnotikler gibi alternatifler düşünülür.
Tarihçe
Triazolam, uykusuzluğun tedavisinde kullanılan kısa etkili bir benzodiazepin hipnotik ilaçtır. İlk olarak 1970’li yıllarda Upjohn tarafından geliştirilmiş ve 1982 yılında FDA tarafından onaylanmıştır. Triazolam, Halcion markası altında pazarlanmaktadır.
Tarihsel anekdotlar
- Triazolam başlangıçta uykusuzluk için uzun vadede kullanılabilecek güvenli ve etkili bir tedavi olarak pazarlanıyordu. Ancak 1990’larda triazolamın uykusuzluk, bağımlılık ve bağımlılık gibi bir takım ciddi yan etkilerle ilişkili olduğu ortaya çıktı.
- 1993 yılında FDA, triazolam hakkında bir kara kutu uyarısı yayınlayarak uykusuzluk ve bağımlılığın geri tepmesi riski konusunda uyarıda bulundu. FDA ayrıca triazolamın mümkün olan en kısa süre ve en düşük etkili dozda kullanılmasını tavsiye etti.
- 2005 yılında FDA, uykusuzluğa neden olma olasılığı daha düşük olan yeni bir triazolam formülasyonunu onayladı. Bu formülasyon Halcion SR markası altında pazarlanmaktadır.
Triazolam hakkında komik gerçekler
- Triazolam bazen “amnezi ilacı” olarak da adlandırılır çünkü yeni anılar oluşturamama anlamına gelen ileriye dönük amneziye neden olabilir.
- Triazolam balayı uykusuzluğunun tedavisinde kullanılabileceği için “balayı ilacı” olarak da bilinir. Balayı uykusuzluğu, insanların yeni ve alışılmadık bir ortamda uyurken ortaya çıkan bir tür uykusuzluktur.
- Triazolam bazen ünlüler tarafından ödül törenleri ve konserler gibi büyük etkinliklerden önce uyumalarına yardımcı olmak için kullanılır.
Triazolam, uykusuzluğun tedavisinde kullanılan kısa etkili bir benzodiazepin hipnotik ilaçtır. Rebound uykusuzluk, bağımlılık ve bağımlılık gibi bir takım ciddi yan etkilerle ilişkilidir. Triazolam dikkatli ve mümkün olan en kısa süre için kullanılmalıdır.
Akademik Referanslar
- Griffiths, R.R. ve Johnson, M.W. (2005). Hipnotik ilaçların göreceli kötüye kullanımı: Bileşikler arasında ayrım yapmak için kavramsal bir çerçeve ve algoritma. Klinik Psikiyatri Dergisi, 66(Ek 9), 31-41.
- Greenblatt, D.J. ve Shader, R.I. (2017). Triazolamın Farklı Formülasyonlarının Farmakokinetiği ve Biyoyararlılığı. Klinik Farmakoloji Dergisi, 57(2), 194-198.
