Trazodon, film kaplı tabletler ve uzatılmış salımlı tabletler (Trittico®, Trittico® retard, Trittico® Uno) şeklinde mevcuttur. Aktif bileşen, 1966 yılında İtalya’da Angelini tarafından geliştirildi ve onaylandı. Oto jenerikler ve jenerikler kayıtlıdır. 100 mg’lık film kaplı tabletlerin jenerikleri ilk olarak 2018’de pazarlandı.

• Trazodon, anksiyete bozukluğu olsun ya da olmasın depresyonu tedavi etmek için kullanılan, ruh halini iyileştiren ve yatıştırıcı bir antidepresandır.
• Etkiler, diğer şeylerin yanı sıra, presinaptik sinir hücrelerinde serotonin geri alımının inhibisyonuna ve serotonin reseptörlerinin antagonizmasına atfedilir.
• Etiket dışı, trazodon genellikle depresyonda olmayan hastalarda uykusuzluk için bir uyku yardımı olarak kullanılır. Ancak bu uygulama tartışılmaz değildir.
• En yaygın olası yan etkiler uyuşukluk, ağız kuruluğu ve ağrıdır.
• Diğer serotonerjik ilaçlarla kombine edildiğinde serotonin sendromu riski vardır.
• Trazodon, CYP3A4 için bir substrattır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Trazodon (C19H22ClN5O, Mr = 371.9 g/mol) tıbbi ürünlerde trazodon hidroklorür olarak bulunur. Bir triazol piridin ve fenilpiperazin türevidir ve yapısal olarak diğer antidepresanlardan farklıdır. Trazodon, suda kolaylıkla çözünebilen beyaz, kristal toz halinde bulunur.

Etkileri

• Trazodon, antidepresan, yatıştırıcı ve düşük dozlarda uyku getirici özelliklere sahiptir. Bu etkiler, diğer şeylerin yanı sıra, serotoninin presinaptik nörona geri alımının engellenmesine ve 5-HT2 reseptörlerindeki antagonizmaya bağlanmaktadır.
• Trazodon, Serotonin Antagonistleri ve Geri Alım İnhibitörleri olan SARI grubuna aittir.
• Sakinleştirici etkiler hızla ortaya çıkarken, antidepresan etkiler ancak bir ila üç hafta sonra ortaya çıkar.

Literatüre göre, trazodon aynı zamanda bir alfa blokerdir, bu da düşük tansiyon ve priapizm gibi yan etkileri açıklar. Diğer antidepresan ve nöroleptiklerin aksine, trazodon ne antikolinerjik ne de antidopaminerjiktir.

Endikasyonlar

Anksiyete bozukluğu olan veya olmayan depresyon tedavisi için.

Etiket dışı kullanım

• Sedatif-hipnotik özellikleri nedeniyle, trazodon genellikle depresyonda olmayan hastalarda uyku bozukluklarının tedavisi için etiket dışı olarak kullanılır. Ancak, ilaç bu kullanım için yetkililer tarafından henüz onaylanmamıştır ve bu uygulama tartışmasız değildir. Ayrıntılı bir tartışma örneğin Mendelson’da (2005) bulunabilir. Depresyon bağlamında, uyku bozukluklarının tedavisinden uzman bilgilerinde bahsedilmektedir.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Doz bireysel olarak ve kademeli olarak ayarlanır. İlaç akşam yatmadan önce tek doz olarak alınabilir. Tercihen yemeklerden hemen sonra birkaç doz halinde de uygulanabilir. Kesilme aşamalı olmalıdır.

Kontrendikasyonlar

• Aşırı Duyarlılık
• Çocuklar ve 18 yaş altı ergenler (yetersiz deneyim)
• Alkol veya uyku hapları ile zehirlenme
• Akut miyokard enfarktüsü

Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Trazodon bir CYP3A4 substratıdır. CYP inhibitörleri veya CYP indükleyicileri ile ilgili etkileşimler meydana gelebilir.

Merkezi depresan ilaçların ve alkolün etkileri artabilir. Tedavi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalıdır.

Serotonerjik ajanlar ve MAO inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında serotonin sendromu gelişebilir. Başka etkileşimler de tanımlanmıştır.

Olumsuz etkiler

En yaygın olası yan etkiler arasında uyuşukluk, ağız kuruluğu ve uzuvlarda, sırtta, kaslarda ve eklemlerde ağrı yer alır.