Üretim yeri: Novartis Ürünleri.
Tizanidin, tabletler ve geciktirilmiş kapsüller şeklinde mevcuttur (Sirdalud®, Sirdalud® MR, jenerikler). 1983’ten beri onaylanmıştır.
- Tizanidin, kas krampları ve spastisite tedavisi için merkezi olarak etkili kas gevşeticiler grubundan aktif bir bileşendir.
- Etkiler, merkezi alfa2 reseptörlerindeki agonizmi temel alır.
- Tizanidin kısa bir yarı ömre sahiptir ve sürekli salimli preparatlar şeklinde günde üç ila dört kez veya günde bir kez uygulanır.
- CYP1A2 substratıdır ve fluvoksamin veya siprofloksasin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte uygulanmamalıdır.
- En yaygın yan etkiler uyuşukluk ve yorgunluktur.
- Tizanidin, klonidin ile ilişkilidir ve kalp atış hızını ve kan basıncını düşürebilir.
Kimya
Yapı ve özellikler
Tizanidin (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g / mol), tıbbi ürünlerde, suda biraz çözünen beyaz, kristal bir toz olan tizanidin hidroklorür olarak bulunur. Bir imidazolin ve bir benzotiodiazoldür ve kan basıncı ve kalp hızı üzerindeki etkilerini açıklayan klonidin gibi antihipertansif ilaçlarla yapısal olarak ilişkilidir.
Etkileri
Tizanidin, merkezi kas gevşetici ve antispazmodik özelliklere sahiptir. Etkiler, diğer şeylerin yanı sıra, uyarıcı nörotransmiterlerin salınımının inhibisyonuna yol açan presinaptik a2-adrenoreseptörlerindeki agonizme atfedilir.
Endikasyon
Tizanidin, multipl skleroz, omurilik yaralanmaları veya beyin yaralanmaları nedeniyle ağrılı kas spazmlarının ve spastisitenin tedavisi için onaylanmıştır.
Tıbbi ürün bilgilerine göre dozajlanır. İki ila dört saatlik kısa yarı ömrü nedeniyle, tizanidin genellikle günde üç ila en fazla dört kez uygulanır. Gecikmiş dozaj formlarında günde bir kez alınması yeterlidir.
Kontrendikasyonlar
- aşırı duyarlılık
- Ciddi derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonu
- Güçlü CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanım
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Tizanidin, CYP1A2 tarafından biyolojik olarak dönüştürülür ve inaktive edilir ve yüksek bir ilk geçiş metabolizmasına sahiptir. Bu nedenle, antidepresan fluvoksamin veya antibiyotik siprofloksasin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte uygulanmamalıdır, aksi takdirde plazma seviyeleri keskin bir şekilde yükselebilir, bu da istenmeyen etkileri yoğunlaştırabilir ve QT aralığının uzamasına neden olabilir.
Antihipertansif ilaçlar düşük kan basıncına ve yavaş kalp atışına neden olabilir ve merkezi etkili ilaçlar ve alkol istenmeyen merkezi etkileri artırabilir.
istenmeyen etkiler
En yaygın yan etkiler uyuşukluk, yorgunluk, uyuşukluk, baş dönmesi, düşük kalp hızı, düşük kan basıncı ve ağız kuruluğudur.
Nadiren halüsinasyonlar, uykusuzluk, uykusuzluk, hazımsızlık, karaciğer değerlerinde yükselme ve kas güçsüzlüğü bildirilmiştir. Karaciğer iltihabı ve karaciğer yetmezliği çok nadiren mümkündür.
