Tahmini okuma süresi: 2 dakika

İnfüzyonluk çözelti (Tygacil®) için bir toz olarak mevcuttur. 2005 yılında ABD’de ve 2007 yılında AB ve İsviçre’de onaylanmıştır.

  • Yarı sentetik antibiyotik tigesiklin, D halkasında 9 konumunda bir glisilamido grubu taşıyan tetrasiklin türevleri olan glisilsiklinler sınıfının ilk temsilcisidir.
  • Tigesiklin iki önemli direnç mekanizmasını atlar: dışa akış pompası ve ribozomal koruma mekanizmaları.
  • Çok geniş aktivite yelpazesi, gram pozitif, gram negatif, atipik ve çok dirençli mikropları içerir.
  • Aktif bileşen, monoterapi için ciddi enfeksiyonlarda da kullanılır.

Endikasyon

Tigesiklin aşağıdakiler için endikedir:

  • Komplike cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları,
  • Karmaşık karın içi enfeksiyonlar,
  • Escherichia coli, Acinetobacter baumannii ile enfeksiyonlar,
  • Çoklu dirençli suşlar: MRSA, MSSA, VRE, genişletilmiş spektrumlu beta-laktamaz.

Tigesiklin, Pseudomonas aeruginosa’da endike değildir.

Uygulama

Tigesiklin intravenöz olarak uygulanır. Başlangıç ​​dozu 100 mg, ardından her 12 saatte bir 50 mg ile başlarsınız.

Kimyasal yapı

Tigesiklin (C29H39N5O8, Mr = 585.6 g/mol), 9. pozisyonda bir glisilamid ikamesi olan tetrasiklin minosiklinin bir türevidir.

(4S,4aS,5aR,12aR)-9-[[2-(tert-butylamino)acetyl]amino]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12atetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide

Hareket mekanizması

Tigesiklin temel olarak klasik tetrasiklinler gibi çalışır, ancak ribozomlara beş kat daha fazla afinite ile bağlanır ve böylece koruyucu proteinlerin etkisiz hale gelmesine neden olur.

Tigesiklin, akış pompası tarafından hedef hücrenin dışına taşınmaz ve bu nedenle, diğer aktif maddelere zaten dirençli olan patojenlere karşı da etkilidir.

Metabolizma

%20’den azı metabolize edilir, yarılanma ömrü 42 saattir. %60’ı safra ve dışkı ile, %33’ü idrarla atılır.

Yan etkiler

  • 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için henüz bir çalışma bulunmamaktadır;
  • Ilk belirtiler gecikmiş kemik oluşumunu gösterir.
  • Bulantı ve kusma, karşılaştırma gruplarına göre önemli ölçüde daha sık görülür.
  • Yan etki doza bağlıdır, bu nedenle günlük dozu iki doza bölmeniz önerilir.

Etkileşim

Tigesiklin, olası etkileşimler üzerinde olumlu bir etkiye sahip olan sitokrom P450 sistemi aracılığıyla metabolize edilmez. Diğer antibiyotik gruplarına karşı in vitro antagonizma saptanamadı. Varfarin eşzamanlı uygulandığında pıhtılaşma parametreleri izlenmelidir. Oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir.

Facebook Yorumları