Tahmini okuma süresi: 2 dakika

Sotorasib, 2021 yılında ABD ve İsviçre’de film kaplı tabletler (Lumakras®) şeklinde onaylanmıştır.

  • Sotorasib, akciğer kanseri tedavisi için KRAS inhibitörleri grubundan aktif bir bileşendir.
  • Etkiler, hücre bölünmesini destekleyen bir GTPaz’ın mutasyona uğramış bir formu olan KRASG12C’nin inhibisyonuna dayanır.
  • Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler diyare, mide bulantısı, kas-iskelet ağrısı ve yorgunluğu içerir.
  • Sotorasib, CYP450 izoenzimlerinin ve P-glikoproteinin bir substratıdır.
  • Asit azaltıcı ilaçlar sotorasib konsantrasyonunu düşürür.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Sotorasib (C30H30F2N6O3, Mr= 560.6 g/mol)

6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one

Etkileri

  • Sotorasib, anti-tümör ve anti-proliferatif özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, KRASG12C’nin (Kirsten sıçan sarkom viral onkogen homologu) güçlü ve yüksek düzeyde seçici inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu, RAS-GTPase K-RAS’ın mutasyona uğramış bir şeklidir.
    • K-RAS, sinyal iletiminde önemli bir rol oynar ve hücre bölünmesini uyarır.
    • GTPaz’lar GTP’yi GSYİH’ye böldü.

Sotorasib, proteindeki tek sisteine ​​kovalent ve geri dönüşümsüz olarak bağlanır. Bağ, kanser hücrelerinin hücre ölümünü destekler. Yarı ömür 5 saattir.

Endikasyonlar

KRAS G12C mutasyonu ile lokal olarak ilerlemiş veya metastatik skuamöz olmayan küçük hücreli dışı akciğer kanseri (KHDAK) olan yetişkin hastaların tedavisi için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık

Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Sotorasib, CYP450 izoenzimlerinin (CYP2C8, CYP3A4, CYP3A5) ve P-glikoproteinin bir substratıdır. Asit azaltıcı ilaçlar sotorasib konsantrasyonunu düşürür.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler diyare, mide bulantısı, kas-iskelet ağrısı ve yorgunluğu içerir.

Facebook Yorumları