Sitagliptin, tek bir preparasyon (Januvia®) ve metformin (Janumet®, Janumet® XR) ile sabit bir kombinasyon olarak film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur. Gliptinin ilk temsilcisi olarak 2007 yılında onaylanmıştır.
Simvastatin ile kombinasyon henüz tescil edilmemiştir (Juvisync®). Jenerikler 2018’de onaylandı.
- Sitagliptin, tip 2 diabetes mellitus tedavisinde kullanılan gliptinler grubundan bir anti-diyabetik ve kan şekeri düşürücü ajandır.
- Etkiler, inkretinlerin parçalanmasından sorumlu olan enzim dipeptidil peptidaz-4’ün inhibisyonuna dayanır.
- Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
- En yaygın olası yan etkiler hazımsızlık, aşırı duyarlılık reaksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları ve baş ağrılarını içerir.
- Pazarlama sonrası deneyimde akut pankreatit vakaları nadiren gözlenmiştir.
Kimyasal
yapı ve özellikler
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) tıbbi ürünlerde genellikle sitagliptin fosfat monohidrat, suda çözünen beyaz, kristal bir toz olarak bulunur.
etkiler
- Sitagliptin, anti-diyabetik özelliklere sahiptir. Etkiler, dipeptidil peptidaz-4’ün (DPP-4) seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
- Sitagliptin, pankreasın beta hücrelerinden insülin sentezini ve salınımını teşvik eder, beta hücrelerinin glukoza duyarlılığını arttırır ve dokularda alımını arttırır.
- Alfa hücrelerinden glukagon salgılanmasını azaltır ve böylece karaciğerde glikoz üretiminin azalmasına yol açar.
Endikasyon
Tip 2 diabetes mellitus tedavisi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. Sitagliptin ayrıca insülinler veya metformin gibi diğer anti-diyabetik ilaçlarla birleştirilir.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Sitagliptin esas olarak değişmeden atılır ve CYP450 ile neredeyse hiç etkileşime girmez. Digoksin ile ilaç etkileşimleri mümkündür.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler hazımsızlık, aşırı duyarlılık reaksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları ve baş ağrılarını içerir. Pazarlama sonrası deneyimde akut pankreatit vakaları nadiren gözlenmiştir. Diğer antidiyabetik ilaçlarla kombinasyon dışında hipoglisemi riskinin düşük olduğu kabul edilir.
