Tahmini okuma süresi: 2 dakika
  • Bakteriyel enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde kullanılan beta-laktam antibiyotikler grubundan bakterisidal ajanlardır.
  • Etkileri, bakterilerin hücre duvarı sentezinin inhibisyonuna dayanır.
  • İlaçlar oral ve parenteral olarak uygulanır.
  • En yaygın olası yan etkiler hazımsızlık, alerjik reaksiyonlar, kandidiyazis ve merkezi sinir bozukluklarını içerir.

Sefalosporinler, diğer şeylerin yanı sıra film tabletler, oral süspansiyonlar, granüller ve enjeksiyon ve infüzyon preparatları şeklinde mevcuttur.

Giuseppe Brotzu ( 24. Ocak1895 Cagliari – 8. Nisan 1976 )

Sefalosporinlerin keşfinin temeli, doktor Giuseppe Brotzu tarafından Cephalosporium acremonium kalıbının izolasyonuydu. Mantarı 1945’te Sardunya’daki Cagliari’nin kanalizasyonunda buldu. Oxford Üniversitesi’ndeki on yılın sonunda, Edward Abraham ve Guy Newton, mantar kültürlerinden doğal sefalosporinleri çıkardılar. 1964 yılında Eli Lilly’nin Cefalotin’i piyasadaki ilk ajan oldu.

  • Cephalosporium acremonium ya da Acremonium chrysogenumadı verilen mantardan elde edildiği için bu isimle anılır.
  • Yeni oluşacak bakterilerin kendilerine hücre duvarı örmelerini engelleyerek bakterizid olarak etki ederler.
  • 3 jenerasyon Cephalosporin vardır:
    1. Jenerasyon: β-Lactamase-Dayanıklılığı
    2. Jenerasyon: Daha fazla β-Lactamase-Dayanıklılığı+ bazı gram negatif bakterilere karşı dayanıklılık
    3. Jenerasyon: Yüksek spektrumlu ve maksimum β-Lactamase dayanıklılık

Kimyasal

yapı

  • Penisilinler gibi sefalosporinler de bir beta-laktam halkası içerir, yani bunlar siklik amidlerdir.
  • Sefalosporinler söz konusu olduğunda, bu bir dihidrotiazin ile yoğunlaştırılır.
  • Sefalosporinlerin temel yapısı 7-aminosefalosporanik asit olarak da bilinir.
  • Farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri değiştirmek için iki yan zincir modifiye edilerek doğal aktif bileşenlerden yarı sentetik türevler elde edildi.

etkileri

  • Sefalosporinler bakterisit özelliklere sahiptir.
  • Penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP) bağlanarak bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederler.
  • PBP, hücre duvarı sentezi sırasında peptidoglikan zincirlerinin çapraz bağlanmasından sorumlu olan transpeptidazları içerir.

Endikasyonlar

Hassas patojenlere sahip bakteriyel bulaşıcı hastalıkların tedavisi için. Örneğin, solunum yolu enfeksiyonları, cilt enfeksiyonları ve idrar yolu enfeksiyonları için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaçlar oral ve parenteral olarak uygulanır.

Aktif içerik

Sefalosporinler aktivite spektrumlarına göre beş jenerasyona ayrılır. Ancak bu kısmen tutarsız. Aşağıdaki liste, İsviçre’de onaylanan aktif maddeleri göstermektedir:

  • Sefaklor (Ceclor®)
  • Cefamandol (Mandokef®)
  • Sefazolin (Kefzol®, jenerikler)
  • Sefepim (Cefepime OrPha®, Sandoz®)
  • Sefpodoksim (Podomexef®, jenerikler)
  • Seftazidim (Fortam®, jenerikler)
  • Seftobiprol (Zevtera®)
  • Seftriakson (Rocephin®, jenerikler)
  • Sefuroksim (Zinat®, jenerikler)
  • Sefiksim (Cephoral®)
  • Sefotaksim (Claforan®)
  • Sefprozil (Procef®)
  • Seftibuten (Cedax®)

Kontrendikasyonlar

  • Etkin maddeye veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık
  • Diğer sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık (çapraz alerji olasılığı)
  • Penisilinler, karbapenemler ve monobaktamlar gibi beta-laktam antibiyotiklere karşı şiddetli aşırı duyarlılık (çapraz alerji olasılığı)
  • Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Diğerlerinin yanı sıra nefrotoksik ajanlar, gastrik pH’ı etkileyen ilaçlar, K vitamini antagonistleri ve probenesid ile ilaç etkileşimleri tanımlanmıştır.

Istenmeyen etkiler

En yaygın olası olumsuz etkiler şunlardır:

  • İshal, karın ağrısı, mide bulantısı ve kusma gibi sindirim sorunları
  • Alerjik reaksiyonlar, alerjik cilt reaksiyonları
  • Candida mikozları (pamukçuk)
  • Baş ağrısı ve baş dönmesi gibi merkezi sinir bozuklukları
Facebook Yorumları