Tahmini okuma süresi: 2 dakika
  • Ripretinib, 2020’de ABD’de ve 2021’de İsviçre’de tablet (Qinlock®) şeklinde onaylanmıştır.
  •  
  • Ripretinib, ilerlemiş gastrointestinal stromal tümörlerin (GIST) tedavisi için kinaz inhibitör grubundan bir anti-proliferatif ve anti-tümör ajandır.
  • Etkiler, tirozin kinazların inhibisyonuna dayanır.
  • Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında yorgunluk, saç dökülmesi, mide bulantısı, ağrı ve hazımsızlık sayılabilir.
  • Ripretinib ve aktif metaboliti, CYP450 izoenzimlerinin substratlarıdır.
  •  

Kimyasal

yapı & özellikler

Ripretinib (C24H21BrFN5O2, Mr = 510.4 g/mol), suda pratik olarak çözünmeyen beyaz-gri, kristalimsi bir katıdır.

1-[4-bromo-5-[1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-yl]-2-fluorophenyl]-3-phenylurea

etki

Ripretinib, anti-proliferatif ve anti-tümör özelliklere sahiptir. Etkiler, özellikle KIT ve PDGFRA olmak üzere tirozin kinazların inhibisyonuna dayanır. Ripretinib’in bir metaboliti vardır, DP-5439.

Endikasyon

Gelişmiş gastrointestinal stromal tümörler (GIST).

Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Ripretinib ve DP-5439, CYP450 izozimlerinin substratlarıdır ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Karşılık gelen etkileşimler meydana gelebilir.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası olumsuz etkiler şunlardır:

  • bitkinlik
  • Saç kaybı
  • Bulantı, kusma, kabızlık, ishal, kilo kaybı
  • Kas ağrısı, kas spazmları, eklem ağrısı, sırt ağrısı, ekstremitelerde ağrı
  • Yüksek lipaz seviyeleri
  • baş ağrısı
  • Nefes almada zorluk, öksürük
  • Kuru cilt, kaşıntı, seboreik keratoz
  • Kanda artan bilirubin seviyeleri
  • Periferik ödem
  • hipofosfatemi
Facebook Yorumları