• Relugolix, ilerlemiş hormona duyarlı prostat karsinomunun tedavisi için GnRH reseptör antagonistleri grubundan bir aktif maddedir.
• Bir östrojen ve progestojen ile kombinasyon halinde, Relugolix ayrıca uterus fibroidleri ve endometriozis ile ilişkili ağır adet kanamaları için de kullanılır. Bu makale monoterapiye atıfta bulunmaktadır.
• Yükleme dozunun uygulanmasından sonra, yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez bir tablet alınır.
• En sık görülen olası yan etkiler kızarma, kas-iskelet ağrısı, yorgunluk, ishal ve kabızlıktır. Relugolix, P-glikoprotein ve CYP3A4’ün bir substratıdır.

Ürünler

Relugolix, film kaplı tabletler (Orgovyx®) şeklinde 2023 yılında onaylanmıştır.

Relugolix ayrıca estradiol ve noretisteron asetat (Ryeqo®) ile kombine edilmektedir. Bu makale monoterapiye atıfta bulunmaktadır. Sabit kombinasyon, uterin fibroid ile ilişkili ağır menstrüel kanama ve endometriozis için kullanılır.

Kimyasal

Yapısı ve özellikleri

Relugolix (C29H27F2N7O5S, Mr = 623,63 g/mol) beyaz ila hafif sarı bir toz olarak bulunur. Diğer GnRH antagonistlerinden farklı olarak bir peptid değildir.

Etkileri

Relugolix, ön hipofizdeki GnRH reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanan ve doğal ligand GnRH’nin etkileşimini önleyen bir GnRH reseptör antagonistidir. Bu, LH ve FSH salgılanmasını inhibe eder ve testosteron üretimini azaltır. Aktif madde 61,5 saat gibi uzun bir yarılanma ömrüne sahiptir.

Endikasyonlar

Monoterapi: İlerlemiş hormona duyarlı prostat kanserinin tedavisi için.

Dozaj

Ürün bilgilerine göre. Yükleme dozunun uygulanmasından sonra, yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez bir tablet alınır.

Kontrendikasyonlar

• Aşırı Duyarlılık

Tüm önlemler için ürün bilgilerine bakınız.

Etkileşimler

Relugolix, P-glikoprotein ve CYP3A4’ün ve daha az ölçüde CYP2C8 ve CYP2C19’un bir substratıdır. Karşılık gelen etkileşimler mümkündür.

Yan etkiler

En yaygın olası yan etkiler şunlardır:

• Sıcak basması
• Kas-iskelet sistemi ağrıları
• Yorgunluk
• İshal, kabızlık