Tahmini okuma süresi: 3 dakika

Sinonim: Proton-pump inhibitors (PPIs), Protonenpumpenhemmer, Protonenpumpen-Inhibitoren (PPI)

Bir ilaç grubudur ve mide asidi üretiminin uzun süreli azaltılması etkisini gösterirler.

Endikasyon

Proton pompa inhibitörleri, diğer şeylerin yanı sıra, aşağıdakilerin tedavisinde kullanılır:

  • Reflü hastalığı
  • Gastrit
  • Ventriküler ülser
  • Oniki parmak bağırsağı ülseri
  • NSAID’lerle uzun süreli tedavi sırasında mide koruması

Gruba ait etken maddeler

Proton pompası inhibitörleri olarak mevcut olan maddeler, ön ilaçlar olarak alınan ve etki yerinde aktif forma dönüştürülen benzimidazol türevleridir. Ortak maddeler:

  • Omeprazol (piyasadaki ilk madde; Losec®, Prilosec®, Zegerid®)
  • Esomeprazole (Nexium®)
  • Lansoprazol (Aprazol®, Prevacid®, Zoton®, Inhibitol®)
  • Pantoprazol (Panref®, Ulcoreks®, Protonix®, Somac®, Pantoloc®)
  • Rabeprazole  (Rabecid®, Aciphex®, Pariet®)

Maddeler farmakokinetiklerinde önemli ölçüde farklılık gösterir.

Farmakodinamik

Proton pompası inhibitörlerinin etki mekanizması muntazamdır. Gastrik mukozanın parietal hücrelerindeki H + / K + -ATPase inhibe edilir. Bu, midede protonların salgılanmasını ve böylece hidroklorik asit oluşumunu etkili bir şekilde inhibe eder.

Proton pompası inhibitörleri, gastrointestinal sistemden kanla emildikten sonra etki yerine ulaşır. Paryetal hücrenin bazolateral hücre zarı yoluyla hücreye emilirler ve burada membrana bağlı kanaliküllerin asidik ortamında birikirler. Orada maddeler bir proton ilavesiyle aktif forma (sülfenamid formu) dönüştürülür.

Bu enzim, H + / K + -ATPase ile bir disülfid köprüsü oluşturularak geri döndürülemez şekilde bloke edilir. Asit sekresyonu ancak yeni H + / K + -ATPazlar sentezlendiğinde (2-3 gün) tekrarlanabilir.

Yan etkileri

Kaynak: http://www.natap.org/2009/images/070409/gastrin-1.gif

Proton pompa inhibitörleri nadiren istenmeyen yan etkiler üretir. Genellikle hafif bir yapıya sahiptirler. Diğerleri arasında aşağıdakiler açıklanmaktadır:

  • Gastrointestinal şikayetler (ishal, karın ağrısı, tokluk hissi)
  • Baş dönmesi
  • Baş ağrısı

Fizyolojik etki mekanizmasına göre, proton pompası inhibitörleri aldıktan sonra gastrin salınımı artar. Bu ilaca bağlı hipergastrineminin önemi henüz net değildir. Hayvan deneyleri enterokromaffin sisteminin karsinoid insidansında artış olduğunu göstermektedir. Uzun süreli çalışmalar insanlarda böyle bir bağlantı kuramadı.

Yüksek gastrin üretimi nedeniyle PPI’ların kesilmesinden sonra asit geri tepmesi meydana gelebilir. İlişkili semptomlar (mide ekşimesi) nedeniyle, birçok hasta PPI’ları tekrar alma eğilimindedir. Bununla birlikte, asit geri tepmesi ilaçsız da azalır.

Uzun süreli kullanımı olan semptomatik hipomagnezemi, olası bir başka yan etki olarak tartışılmaktadır. Frekans verileri henüz mevcut değil.

Asit üretiminin durdurulmasının fizyolojik tepkileri

PPI uygularken, mide asidinin fizyolojik fonksiyonunun da inhibe edildiği veya durduğu akılda tutulmalıdır. Diğer şeylerin yanı sıra, bu şu anlama gelir:

  • Hiçbir Fe3 +, demir emilimini etkileyen Fe2 + ‘ya dönüştürülemez.
  • B12 vitamini emilimi hipoasitite tarafından bozulmaktadır.
  • Mide asidinin bakteriyel enfeksiyonlara karşı koruyucu etkisi eksiktir. PPI’larla uzun süreli tedavi bu nedenle gastrointestinal enfeksiyonların sayısını artırır.
  • Proteinlerin eksik denatürasyonu, gıda alerjilerinin gelişimini teşvik edebilir.
  • Bozulmuş kalsiyum emilimi osteoporoza yol açabilir.

Etkileşim

Proton pompası inhibitörlerinin metabolizması ağırlıklı olarak CYP2C19 aracılığıyla gerçekleşir, böylece etkileşimler olabilir. Bunlar özellikle omeprazol ile telaffuz edilir. Daha yeni maddeler etkileşimler açısından daha uygun bir profile sahiptir.

Facebook Yorumları