Pivmecillinam

Ticari isimler;  X-Systo^® (D) ; Selexid^® (A, T)

Pivmecillinam, ß-laktam antibiyotikler grubundan bir antibiyotik ilaçtır. Kimyasal açıdan, bir amidinopenisilindir.

Kimya

• Yarı sentetik antibiyotik, orijinal benzilpenisilin maddesinden bir amidino grubu eklenerek üretildi.
• Absorpsiyon, karboksil grubunun ilave esterleştirilmesiyle iyileştirilir.
• Pivmecillinam, hidrolizden sonra sadece aktif metabolit mecillinam haline gelen bir ön ilaçtır.

Eylem Mekanizması

• Pivmecillinam, diğer ß-laktam antibiyotikler gibi, bakteri hücre duvarının sentezini bozar.
• D-alanin transpeptidaz enzimi, açık ß-laktam halkası tarafından geri dönüşümsüz olarak inhibe edilir.
• Sonuç olarak, terminal alanin kalıntıları artık glisin ile çapraz bağlanamaz, bu da hücre duvarını kararsız hale getirir ve bakteri ölür.
  • Bu bakterisidal etki, yalnızca çoğalan mikroplarda gözlemlenir, çünkü yalnızca bunlar aktif olarak murein sentezler. Pivmecillinam bu nedenle sadece uyuyan mikroplar üzerinde bakteriyostatik bir etkiye sahiptir.
• Pivmecillinam özellikle gram negatif aralıkta etkilidir. Ayrıca Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella ve Proteus mirabilis gibi komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonlarına neden olan en yaygın patojenlerle de çalışır. Pivmecillinam’ın aktif metaboliti öncelikle penisilin bağlayıcı protein 2’ye (PBP 2) bağlanır. Bununla birlikte, diğer penisilinler ve sefalosporinler esas olarak PBP 1 ve 3’e bağlanır, bu nedenle çapraz direnç nadiren gözlenir.