Pfizer tarafından piyasaya sürülmüştür. Marka adı: Paxlovid®. PF-07321332, CYP450 izoenzimleri yoluyla metabolik parçalanmayı önleyen bir farmakokinetik güçlendirici olan düşük doz ritonavir düzeltmesi ile birleştirilmiştir.
- Nirmatrelvir, Covid-19 tedavisi için 3CL proteaz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır.
- Etkiler, viral proteinlerin ve enzimlerin işlenmesini bozan ve virüs replikasyonunu engelleyen viral proteaz 3CL’nin inhibisyonuna dayanır.
- Tabletler, bir CYP3A inhibitörü olan farmakokinetik güçlendirici ritonavir ile kombinasyon halinde 5 gün boyunca sabah ve akşam alınır.
- İlaç, farmakokinetik güçlendirici ritonavir ile sabit bir kombinasyon halinde ağızdan alınır.
- Nirmatrelvir, hastalığa bağlı hastaneye yatış ve ölüm riskini önemli ölçüde azaltır.
- En yaygın olası yan etkiler arasında tat bozukluğu, ishal, yüksek tansiyon ve kas ağrısı yer alır.
- İlaç, ilaç etkileşimleri için yüksek bir potansiyele sahiptir.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Nirmatrelvir (C23H32F3N5O4, Mr = 499.5 g/mol) bir pirolidin-2-on, bir karboksamid ve bir azabisikloheksandır.
Etkileri
- Antiviral özelliklere sahiptir. Etkiler, SARS-CoV-2’nin 3CL proteazının (3-Chymotrypsin Like Protease, 3CLpro) inhibisyonuna dayanır.
- Bu, koronavirüsün virüs replikasyonunu baskılar.
- Proteaz, virüs replikasyonu için önemli yapısal olmayan proteinlerin ve enzimlerin ortaya çıktığı iki polipeptit pp1a ve pp1ab’yi işler.
- Hastalığa bağlı hastaneye yatış ve ölüm riskini azaltır.
Endikasyon
Covid-19 tedavisi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaç 5 gün boyunca sabah ve akşam ağızdan alınır. Tedaviye tanı konulduktan sonra mümkün olan en kısa sürede başlanmalıdır.
Etkileşim
Ritonavir, CYP3A’nın bir inhibitörüdür ve onunla etkileşime girebilir. Nirmatrelvir ve ritonavir, CYP3A için substratlardır. İlaç etkileşim için yüksek bir potansiyele sahiptir.
istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında tat bozukluğu, ishal, yüksek tansiyon ve kas ağrısı yer alır.
