Tahmini okuma süresi: 2 dakika

PF-07321332, Pfizer’de geliştirme aşamasındadır ve henüz ticari olarak mevcut değildir (marka adı: Paxlovid®). PF-07321332, CYP450 izoenzimleri yoluyla metabolik parçalanmayı önleyen bir farmakokinetik güçlendirici olan düşük doz ritonavir düzeltmesi ile birleştirilmiştir.

  • PF-07321332, Covid-19 tedavisi için 3CL proteaz inhibitörleri grubundan bir antiviral ajandır.
  • Etkiler, viral proteinlerin ve enzimlerin işlenmesini bozan ve virüs replikasyonunu engelleyen viral proteaz 3CL’nin inhibisyonuna dayanır.
  • İlaç, farmakokinetik güçlendirici ritonavir ile sabit bir kombinasyon halinde ağızdan alınır.
  • Hastalığa bağlı hastaneye yatış ve ölüm riskini azaltır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

PF-07321332 (C23H32F3N5O4, Mr = 499.5 g/mol) bir pirolidin-2-on, bir karboksamid ve bir azabisikloheksandır.

(1R,2S,5S)-N-((S)-1-Cyano-2-((S)-2-oxopyrrolidin-3-yl)ethyl)-3-((S)-3,3-dimethyl-2-(2,2,2-trifluoroacetamido)butanoyl)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide

Etkileri

  • PF-07321332 antiviral özelliklere sahiptir. Etkiler, SARS-CoV-2’nin 3CL proteazının (3-Chymotrypsin Like Protease, 3CLpro) inhibisyonuna dayanır.
    • Bu, koronavirüsün virüs replikasyonunu baskılar.
  • Proteaz, virüs replikasyonu için önemli yapısal olmayan proteinlerin ve enzimlerin ortaya çıktığı iki polipeptit pp1a ve pp1ab’yi işler.
  • PF-07321332, hastalığa bağlı hastaneye yatış ve ölüm riskini azaltır.

Endikasyon

Covid-19 tedavisi için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. İlaç 5 gün boyunca sabah ve akşam ağızdan alınır. Tedaviye tanı konulduktan sonra mümkün olan en kısa sürede başlanmalıdır.

istenmeyen etkiler

Tam bilgi, sağlık profesyonelleri için bilgilerle birlikte yayınlanmaktadır.

Facebook Yorumları