Tahmini okuma süresi: 2 dakika

(PIE kökünden *per– (1) “ileri,” dolayısıyla “içinden”) + meare “geçmek,” PIE kökünden *mei- (1) “değiştirmek, gitmek, hareket etmek” —> Latince permeare “içinden geçmek, üzerinden geçmek”, per “içinden” —> Geç Latince permeabilis “içinden geçilebilen, geçilebilir” —> 15yy. başlarında, “geçilebilir” (bir alanın); “nüfuz edilebilir” (bir binanın) —> Fransızca perméabilité’den “geçirgen olma özelliği veya durumu”, 1733 —> Yırtılmadan veya yer değiştirmeden içinden geçilebilen” anlamı 1773’ten, özellikle sıvıların geçişine izin veren maddelerden gelmektedir.

Bir ilacın biyolojik membranlar boyunca geçirgenliği, emilim ve dağılımı etkileyen önemli bir faktördür. Çünkü bir ilaç sistemik dolaşıma ulaşmak istiyorsa, öncelikle çeşitli yarı geçirgen hücre membranlarını geçmesi gerekir.

Bir ilacın geçirgenliği nedir?

Matematiksel olarak geçirgenlik, ilacın membrandan difüzyon katsayısı ile ilacın membran/sulu bölme katsayısının çarpımının membran kalınlığına bölünmesine eşittir.

Farmakokinetikte geçirgenlik nedir?

Geçirgenlik, bir ilacın biyolojik bir lipid membrandan geçiş hızıdır. Çoklu geçirgenlik mekanizmaları vardır: pasif transselüler difüzyon, paraselüler, efflux transport, uptake transport ve endositoz.

Biyolojide permeasyon nedir?

Tanım. Permeasyon süreci, permeant olarak adlandırılan moleküllerin bir membran veya arayüzeyden difüzyonunu içerir. Permeasyon difüzyon yoluyla çalışır; geçirgen madde arayüz boyunca yüksek konsantrasyondan düşük konsantrasyona doğru hareket edecektir.

Hücre geçirgenliği nedir?

Bir molekülün hücre zarından geçebilme kolaylığı, hücre zarının geçirgenliği olarak bilinir. Aynı zamanda hücre zarından pasif difüzyonun gerçekleşme hızını da ifade eder.

İlaçlarda geçirgenlik neden önemlidir?

Geçirgenlik, ilaç maddelerinin gastrointestinal membran boyunca taşınma kabiliyetini yönetmede önemlidir ve ayrıca farmakolojik hedef organlara ve hücrelere uygun ilaç dağılımı için çok önemlidir ve bu nedenle ilaç keşfi ve geliştirilmesinde sıklıkla kullanılır.

Bir ilacın geçirgenliğini nasıl belirlersiniz?

Görünür geçirgenlik (Papp) katsayısı (cm/saniye cinsinden ifade edilir) şu şekilde hesaplanır:

Papp=VRA×C0×dCdt, 
  • VR alıcı bölmedeki hacim (mL),
  • A filtre yüzey alanı (cm2),
  • C0 ilacın başlangıç donör konsantrasyonu (µg/mL)
  • ve dC/dt kümülatif ilacın başlangıç eğimidir.

Bir ilacın geçirgenliğini nasıl artırabilirsiniz?

Bu yaklaşımlar arasında ön ilaçlar, permeasyon arttırıcılar, iyon eşleştirme gibi geleneksel yöntemlerin yanı sıra nanoenkapsülasyon ve nano boyutlandırma gibi nispeten modern yaklaşımlar da yer almaktadır. En yeni yaklaşımlar, ilaç geçirgenliğini artırmak için bir veya daha fazla geleneksel yaklaşımın bir kombinasyonunu / hibridizasyonunu içerir.

Bir ilacın geçirgenliğini ne etkiler?

İlaçlar hücre membranlarını pasif difüzyon, kolaylaştırılmış pasif difüzyon, aktif taşıma ve pinositoz yoluyla geçebilir. İlacın fizikokimyasal özelliklerinin (boyut ve lipofiliklik gibi) yanı sıra membran bazlı efluks mekanizmaları da zayıf geçirgenliğe yol açabilir.

Geçirgenlik emilimi nasıl etkiler?

Bileşiklerin hücre membranları (örn. bağırsak epiteli) boyunca geçirgenliği, insan emiliminin hızını ve kapsamını belirleyen ve sonuçta bir ilaç adayının biyoyararlanımını etkileyen kritik bir özelliktir.

Membran geçirgenliği ilaç dağılımını nasıl etkiler?

Membran geçirgenliği, dokuya iletildikten sonra ilaçların transferini ve dağılımını kısıtlama eğilimindedir. İlaç dağılım hızını belirleyen diğer önemli faktör kan perfüzyonudur.

Facebook Yorumları