Paliper – Latince palus kelimesinden “bahis” veya “post” anlamına gelir
Idon – “fikir” veya “biçim” anlamına gelen Yunanca ἰδέον (idéon) kelimesinden

Paliperidon adı, ilacın etki mekanizmasını yansıttığı için seçilmiştir. Paliperidon, uzun etkili, enjekte edilebilir, atipik bir antipsikotiktir; bu, beyindeki şizofreniden sorumlu kazık benzeri reseptörlere bağlandığı anlamına gelir.

• Paliperidon, şizofreni tedavisinde kullanılan nöroleptikler grubundan antipsikotik bir ajandır.
• Etkileri dopamin ve serotonin reseptörlerindeki antagonizmaya dayanmaktadır.
• Tabletler günde bir kez, günün aynı saatinde ve yemeklerden bağımsız olarak alınır.
• Paliperidon, risperidonun aktif metaboliti olan 9-hidroksirisperidona karşılık gelir.
• Risperidonun aksine, paliperidon metabolik aktivasyon gerektirmez ve ilaç-ilaç etkileşimlerine ve bireyler arası farklılıklara daha az eğilimlidir.
• En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, yorgunluk, ekstrapiramidal bozukluklar, sindirim bozuklukları, düşük tansiyon ve kilo alımı yer almaktadır.

• Atipik antipsikotik ilaç sınıfının bir üyesidir.
• Uzun etkili enjekte edilebilir bir ilaçtır.
• Tek kullanımlık bir enjeksiyon veya önceden doldurulmuş bir şırınga olarak mevcuttur.
• Şizofreni ve bipolar bozukluğun tedavisinde kullanılır.
• Genellikle iyi tolere edilir, ancak bazı yan etkiler görülebilir.

Ürünler

Paliperidon, sürekli salımlı tabletler (Invega®, jenerik) ve kas içi enjeksiyon için sürekli salımlı süspansiyon (Xeplion®, Trevicta®, jenerik) şeklinde mevcuttur. 2008 yılından beri lisanslıdır. Bu makale oral tedaviye atıfta bulunmaktadır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Paliperidon (C23H27FN4O3, Mr = 426,5 g/mol) bir rasemat olarak bulunur ve pratik olarak suda çözünmez. Benzisoksazol grubuna aittir. Paliperidon, risperidonun (Risperdal®) aktif metaboliti olan 9-hidroksirisperidona karşılık gelir ve ana maddeden sadece bir hidroksi grubu bakımından farklılık gösterir. Retard süspansiyonda paliperidon palmitat olarak bulunur.

Etkileri

Paliperidon, antipsikotik özelliklere sahiptir. Etkileri dopamin D2 reseptörleri ve serotonin 5HT2A reseptörlerindeki antagonizmaya bağlıdır. Risperidonun aksine, paliperidonun CYP2D6 tarafından aktive edilmesine gerek yoktur ve bu nedenle metabolizmada etkileşimler ve bireyler arası farklılıklar için daha düşük bir potansiyele sahiptir.

Endikasyonlar

Şizofreni tedavisi için.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Tabletler günde bir kez ve öğünlerden bağımsız olarak her zaman günün aynı saatinde alınır.

Kontrendikasyonlar

• Aşırı duyarlılık (risperidona karşı da)
• Demans ve Parkinson hastalığı semptomları olan hastalar.
• Olası Lewy cisimcikli demans tanısı olan demans hastaları.

Önlemlerin ve etkileşimlerin tüm ayrıntıları ilaç bilgi formunda bulunabilir.

Olumsuz etkiler

En yaygın olası yan etkiler arasında baş ağrısı, motor huzursuzluk, uyuşukluk, yorgunluk, donukluk, baş dönmesi, ekstrapiramidal bozukluklar, hızlı nabız, ajitasyon, kabızlık, bulantı, titreme, dispepsi, kusma, ağız kuruluğu, düşük kan basıncı ve kilo alımı yer alır.

Tarih

Paliperidon ilk olarak 2000’li yılların başında Janssen Pharmaceuticals tarafından geliştirilmiştir. Şizofreni tedavisi için 2006 yılında FDA tarafından onaylanmıştır. Paliperidon, bipolar bozukluğu tedavi etmek için de kullanılır.

Paliperidon iki şekilde mevcuttur: enjeksiyon ve oral tablet. Enjeksiyon her üç ayda bir, tablet günde bir kez alınır.

Genel olarak, paliperidon şizofreni ve bipolar bozukluğun tedavisi için güvenli ve etkili bir ilaçtır. Paliperidonu almadan önce riskleri ve yararları hakkında doktorunuzla konuşmanız önemlidir.