Tahmini okuma süresi: 2 dakika
  • İlerlemiş veya metastatik meme kanserini tedavi etmek için kullanılan kinaz inhibitörleri grubundan bir antiproliferatif ilaçtır.
  • Etkiler, sikline bağımlı kinazlar (CDK) 4 ve 6’nın inhibisyonuna dayanır. Bu enzimler, hücre döngüsü ve hücre büyümesinde yer alır.
  • Kapsüller yemekle birlikte günde bir kez alınır (21 günlük döngü, 7 günlük ara).
  • En yaygın olası istenmeyen etkiler arasında
    1. nötropeni,
    2. lökopeni,
    3. enfeksiyonlar,
    4. yorgunluk,
    5. bulantı,
    6. anemi,
    7. stomatit,
    8. trombositopeni,
    9. ishal,
    10. saç dökülmesi,
    11. kusma,
    12. iştah azalması
    13. ve döküntü yer alır.

2015 yılında ABD’de, 2016 yılında AB’de ve 2017 yılında kapsül formunda (Ibrance®) onaylanmıştır.

Kimyasal

yapı

Palbociclib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g/mol) bir piridopirimidindir ve sarı ila turuncu toz halinde mevcuttur.

Etkileri

  • Palbociclib, antitümör ve antiproliferatif özelliklere sahiptir.
  • Etkiler, sikline bağımlı kinazlar (CDK) 4 ve 6’nın seçici ve geri dönüşümlü inhibisyonuna dayanır.
  • Bu enzimler hücre döngüsünde, hücre proliferasyonunda, DNA replikasyonunda ve hücre büyümesinde rol oynar.
  • Palbociclib, hücre döngüsünün G1’den S fazına geçişi engeller.
  • Yaklaşık 29 saatlik uzun bir yarı ömre sahiptir.

Endikasyon

Hormon reseptörü pozitif ve HER2 negatif ilerlemiş veya metastatik meme kanseri tedavisi için endokrin deneyimli pre-/peri- (LHRH analogları ile birlikte) veya postmenopozal kadınlarda fulvestrant ile kombinasyon halinde.


Teknik bilgilere göre dozajlanır. Kapsüller günde bir kez yemekle birlikte alınır (21 günlük terapi döngüsü, 7 gün ara).

kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

etkileşimler

Palbociclib ağırlıklı olarak CYP3A ve SULT2A1 tarafından biyotransforme edilir ve karşılık gelen ilaç-ilaç etkileşimleri mümkündür.

Facebook Yorumları