Tahmini okuma süresi: 2 dakika

Sinonim: Opioid receptors, Opioidrezeptoren.

Engelleyici G-proteini kenetli reseptörlerinin oluşturduğu bir reseptör grubudur. Bu gruba opioidler bağlanır.

Tipleri:

 

ReseptörAlt tipleriBölgesiİşlevi
delta (δ)
DOR
OP1 (
δ1, δ2
  • beyin
    • pontine nuclei
    • amigdala
    • olfaktori bulbs
    • derin korteks
  • Periferal sensorik nöronlar
  • Analjezi
  • antidepressan etkisi
  • Konvülzan etkisi
  • Fiziki bağımlılık
  •  μ-opioid reseptörünün sebep olduğu solunumda zorlanma
kappa (κ)
KOR
OP2 (I)
κ1, κ2, κ3
  • beyin
    • hipothalamus
    • periakuaduktal gri madde
    • klaustrum
  • Omurilik
    • jelatinimsi madde
  • Periferal sensorik nöronlar
  • Analjezi,
  • Antikonvülzan etkiler
  • Depresyon
  • Bağ kuramama/ halusinojenik etkiler
  • Diürez
  • Miyoz
  • Sinir koruması
  • Gevşeme
  • Stress
mu (μ)
MOR
OP3 
μ1, μ2, μ3
  • beyin
    • kortex (laminae III and IV)
    • Talamus
    • striosomes
    • periakuaduktal gri madde
    • rostral ventromedial medulla
  • Omurilik
    • jelatinimsi madde
  • Periferal sensorik nöronlar
  • Sindirim yolu
μ1:

 

 

  • Analjezi
  • Fiziki bağımlılık

μ2:

  • Nefes almada zorlanma
  • Miyoz
  • Öfori
  • Sindirim hareketinin azalması
  • Fiziki bağımlılık

μ3:

  • Damar genişlemesi
Nosiseptin reseptör
NOR
OP4 
ORL1
  • Beyin
    • kortex
    • amyidala
    • hippokampus
    • septal nuclei
    • habenula
    • hipotalamus
  • Omurilik
  • Anksiyete
  • Depresyon
  • İştah
  • μ-opioid ajanlarına karşı toleranz geliştirilmesi
zeta (ζ)
ZOR
 
  • Kalp
  • Akciğer
  • İskelet kası
  • Böbrek
  • Beyin
  • Pankreas
  • fetal doku
    • karaciğer
    • böbrek
  • Doku büyümesi
    • embriyonik gelişim
    • Kanser hücrelerinin büyümesini kontrol etme
Kaynak: http://anesthesiology.pubs.asahq.org/data/journals/jasa/931119/37ff2.png

Çalışma prensibi

Opiad ajanlarının reseptöre bağlanması ile birlikte G-proteini kenetleyici reseptörü olarak cAMP derişimini azaltır. Böylelikle presinaptik bölgede Kalsiyumun içeriye daha az girmesini sağlar. Hücre zarının depolarize olabilmesi için önemli bir iyon olan Kalsiyumun derişimin azalması ile sinapsta bulunan aracı moleküllerin derişimi azalır. Opiad ajanları aynı zamanda postsinaptik olarak potasyum kanallarına bağlanarak, hücre zarını hiperpolarize ederler. Bundan dolayı postsinaptik uyarımı daha zorlaştırırlar. Bu iki mekanizma sayesinde opiadlar ağrı kesici özelliği kazanmış olur.

Kaynak: https://www.researchgate.net/publication/326441920/figure/fig1/AS:649394068127745@1531839019221/Opioids-produce-presynaptic-and-postsynaptic-effects-that-decrease-response-to-excitatory.png
Facebook Yorumları