Tahmini okuma süresi: 2 dakika

Ondansetron, 5-HT3 reseptör antagonistleri grubundan bir antiemetik ajan olup, kanser tedavisi ve ameliyat sonrasında ortaya çıkan bulantı ve kusmanın tedavisinde kullanılır. Etkileri, merkezi ve periferik serotonin 5-HT3 reseptörlerindeki seçici antagonizmaya dayanmaktadır. Ondansetron infüzyon, yavaş intravenöz enjeksiyon ve peroral olarak uygulanabilir. En yaygın olası yan etkiler arasında sıcaklık hissi, lokal aşırı duyarlılık reaksiyonları ve baş ağrısı yer alır. Ondansetron QT aralığını uzatabilir ve doza bağlı bir şekilde kardiyak aritmilere neden olabilir. Ondansetronun hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.

Ürünler

Ondansetron film kaplı tabletler, eriyen tabletler (lingual tabletler), şurup ve infüzyon/enjeksiyon preparatı şeklinde mevcuttur.

Orijinal Zofran®’ın yanı sıra jenerik versiyonları da mevcuttur. Ondansetron, 1991 yılında 5-HT3 reseptör antagonistleri grubundan ilk etkin madde olarak onaylanmıştır.

Kimyasal

Yapı ve özellikler

Ondansetron tıbbi ürünlerde ondansetron hidroklorür dihidrat (C18H19N3O – HCl – 2H2O, Mr = 365.9 g/mol), bir rasemat ve suda az çözünen beyaz toz olarak bulunur. Ondansetron yapısal olarak serotonin ile ilişkili bir imidazol, indol ve bir karbazol türevidir.

Etkileri

Ondansetron antiemetik özelliklere sahiptir, yani bulantı ve kusmaya karşı etkilidir. Serotonin 5-HT3 reseptörlerinde seçici ve rekabetçi bir antagonisttir ve sindirim sisteminde hem merkezi hem de periferik olarak aktiftir. Diğer antiemetiklerin aksine ondansetron ne antidopaminerjik ne de antikolinerjiktir. Yarılanma ömrü yaklaşık üç saattir.

Endikasyonlar

Ondansetron, sitotoksik kemoterapi veya radyoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmanın tedavisi için İsviçre’de ruhsatlıdır. Ayrıca ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi için de onaylanmıştır.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Ondansetron infüzyon şeklinde, yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde ve peroral olarak uygulanabilir. Tabletler genellikle her 12 saatte bir günde iki kez alınır.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı Duyarlılık
  • Apomorfin ile kombinasyon, kan basıncında keskin bir düşüşe neden olduğundan ve hastalar bilinçsiz hale geldiğinden.
  • Ondansetronun hamilelik sırasında kullanılması önerilmez. Malformasyonlar bildirilmiştir.

Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Ondansetron, CYP3A4, CYP2D6 ve CYP1A2 gibi çeşitli CYP izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Farklı enzimler mevcut olduğundan, etkileşimlere daha az eğilimlidir. Bununla birlikte, güçlü CYP3A4 indükleyicileri ondansetronun etkilerini azaltabilir.

Apomorfin (kontrendike), serotonerjik ilaçlar ve tramadol ile diğer etkileşimler tanımlanmıştır. Ondansetron sadece QT aralığını uzatan ilaçlarla dikkatli bir şekilde kombine edilmelidir.

Olumsuz etkiler

En yaygın olası yan etkiler arasında sıcaklık hissi, enjeksiyon bölgesi çevresinde aşırı duyarlılık reaksiyonları ve baş ağrısı yer alır. Ondansetron QT aralığını doza bağlı bir şekilde uzatabilir ve nadiren tehlikeli kardiyak aritmilere neden olabilir. Uygun önlemler alınmalıdır.

Facebook Yorumları