Ticari İsimler: Antra MUPS, Gastracid, Ulcozol, Ulnor.

Proton pompası engelleyicisidir. Reflü ösofajit, mide veya onikiparmak barsağı ülseri tedavisinde kullanılır.

Omeprazol, mide asidi salgılanmasını engelleyen proton pompası inhibitörleri grubundan bir aktif maddedir. Diğer durumların yanı sıra reflü hastalığını ve mide ve bağırsak ülserlerini tedavi etmek için doktorlar tarafından reçete ile kullanılır. Mart 2010’un sonunda omeprazol 10 mg, mide yanması ve asit yetersizliği gibi reflü semptomlarının kısa süreli tedavisi için kendi kendine ilaç olarak İsviçre’de piyasaya sürülmüştür. Daha sonra 20 mg’lık başka OTC ilaçları onaylanmıştır. Omeprazol, CYP2C19’u inhibe ettiği için klopidogrel gibi diğer ilaçlarla etkileşim potansiyeline sahiptir. En sık gözlenen yan etkiler gastrointestinal rahatsızlık ve baş ağrısıdır.

Ürünler

Omeprazol tablet, kapsül ve enjeksiyon/infüzyon preparatı şeklinde ticari olarak mevcuttur ve 1988’den beri ruhsatlıdır. Piyasada orijinal Antramups®’un yanı sıra jenerikler ve S-enantiomer esomeprazol (Nexium®) de bulunmaktadır.

Mart 2010 sonunda Pantoprazol’den sonra Omeprazol de kendi kendine tedavi için piyasaya sürülmüştür. ABD’de omeprazol 2003 yılından beri reçetesiz satılmaktadır.

Kimyasal

Yapısı ve özellikleri

Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 g/mol) suda çok az çözünen beyaz bir tozdur. Tıbbi ürünlerde suda daha fazla çözünen sodyum veya magnezyum tuzları şeklinde de bulunur. Bir benzimidazol türevi ve rasematıdır.

S-enantiyomer esomeprazol de başarıyla pazarlanmaktadır.

İki yapısal unsur özellikle önemlidir. Birincisi, protonasyon yoluyla meslek hücrelerinin salgı tübüllerinin (kanaliküller) asidik ortamında birikime yol açan piridin azotudur. İkincisi ise, sülfenamide yeniden düzenlenerek aktive edilen ve proton pompasının sisteinlerine bağlanarak onu inaktive eden sülfoksittir (S=O).

Etkileri

Omeprazol (ATC A02BC01 dış bağlantı) mide adacık hücrelerindeki proton pompasını (H+/K+-ATPaz) geri dönüşümsüz (rekabetçi olmayan) bir şekilde inhibe ederek mide asidi salgılanmasını azaltır.

Mide lümeninde lokal olarak etki göstermez, ancak bağırsakta emilir ve sistemik dolaşım yoluyla mide hücrelerine ulaşır. Bir ön ilaçtır ve sadece gastroözofageal hücrelerin kanaliküllerinde asitten aktif formuna dönüştürülür, bu da proton pompasına kovalent olarak bağlanır ve böylece onu inhibe eder.

Omeprazol aside dayanıklıdır ve enterik kaplı dozaj formlarında uygulanmalıdır. Gastrik asit sekresyonunun inhibisyonu doza bağımlıdır ve tüm proton pompası inhibitörlerinde olduğu gibi tam etki yaklaşık 4 günlük bir gecikmeyle ortaya çıkar.

Kovalent bağlanma nedeniyle omeprazol, bir saatten kısa yarılanma ömrünün gösterdiğinden çok daha uzun süre etkilidir ve bu nedenle çoğu hasta için günde bir kez uygulama yeterlidir.

Endikasyonlar

Omeprazol, doktor reçetesi olmadan, 18 yaş ve üzeri yetişkinlerde reflü semptomlarının (örn. mide yanması, asit yetersizliği) kısa süreli tedavisi için 2 hafta süreyle onaylanmıştır.

Doktor tarafından reçete edilirse, mide ülseri, reflü özofajit, Zollinger-Ellison sendromu tedavisinde ve antibiyotiklerle birlikte Helicobacter pylori’yi yok etmek için de kullanılır.

Dozaj

Kendi kendine ilaç tedavisinde dozaj, maksimum 2 hafta boyunca günde bir kez 10 mg veya 20 mg’dır. Semptomlar devam ederse doktora başvurulmalıdır.

Tıbbi tedavide günlük doz günde 120 mg’a kadar artırılabilir. Yetişkinler için normal günlük dozlar 20 veya 40 mg’dır. Sadece özel galenik (örn. MUPS veya MUT) dozaj formları bölünebilir.

Kontrendikasyonlar

Aşırı Duyarlılık

Kendi kendine ilaç tedavisi mide veya bağırsak ülseri, kanama veya mide kanseri gibi kötü huylu hastalıklar gibi ciddi durumları maskeleyebilir. Bu nedenle, önlemler dikkatle takip edilmelidir.

Kilo kaybı, yutma güçlüğü, tekrarlayan kusma veya kan kusma veya mide ülseri öyküsü gibi belirtiler ortaya çıkarsa, tıbbi açıklama istenmelidir.

Tam ve kapsamlı önlemler ilaç bilgi formunda bulunabilir.

Etkileşimler

Omeprazol CYP2C19 tarafından metabolize edilir ve izoenzimi rekabetçi bir şekilde inhibe eder. Bu nedenle, ön ilaç klopidogrel CYP2C19 aracılığıyla aktif metabolite biyotransformasyona uğradığından, klopidogrel ile birlikte uygulanmamalıdır. Omeprazol ile birlikte klopidogrelin etkinliği azalabilir.

Omeprazol, antiepileptik ilaçlar diazepam ve fenitoin gibi CYP2C19 substratlarının eliminasyonunu uzatabilir, böylece yan etkilerini artırabilir.

Mide asidi bazı ilaçların emilimi için önemlidir, örneğin antifungal ketokonazol, itrakonazol ve HIV proteaz inhibitörü atazanavir.

Omeprazol mide asidini azalttığı için bu ilaçların emilimini de azaltabilir. Etkileşimlerin tüm detayları KÜB’de bulunabilir.

Yan etkiler

En sık gözlenen advers etkiler arasında ishal, kabızlık, karın ağrısı, bulantı, kusma ve gaz gibi gastrointestinal semptomlar yer almaktadır. Baş ağrısı da yaygındır.