Mentol ve metil salisilat, genellikle topikal analjeziklerde bulunan ve genellikle soğutma ve ağrı giderici özellikleri için kullanılan organik bileşiklerdir. Bunlar, kas ve eklemlerdeki küçük ağrı ve ağrılarda geçici rahatlama sağlamak için tasarlanmış kremler, merhemler, losyonlar ve bantlar dahil olmak üzere birçok reçetesiz preparatta bulunan aktif bileşenlerdir.
Ticari adlar: Bengay, Trauma-Salbe
Mentol:
Mentol, sentetik olarak yapılan veya mısır nanesi, nane veya diğer nane yağlarından elde edilen organik bir bileşiktir. Oda sıcaklığında katı olan ve biraz üzerinde eriyen, berrak veya beyaz renkli, mumsu, kristal bir maddedir.
Özellikler:
- Soğutma Etkisi: Mentol, vücudun soğuğu algılama sisteminin bir parçası olan cilt ve mukozal dokulardaki TRPM8 reseptörlerini aktive ederek bir soğutma hissi üretir.
- Anestezi Etkisi: Lokal anestezik olarak çalışabilir ve uyuşturma etkisi sağlayabilir.
- Vazodilatör: Mentol, uygulama alanına kan akışını artıran ve ağrının giderilmesine yardımcı olan vazodilatasyona neden olabilir.
Kullanım Alanları:
- Ağrı Giderici: Genellikle kas ve eklemlerdeki küçük ağrı ve ağrıların geçici olarak giderilmesi için kullanılır.
- Tıkanıklık: İnhale mentol, burun tıkanıklığı ve soğuk algınlığı semptomlarına yardımcı olabilir.
- Gastrointestinal Sorunlar: Küçük mide rahatsızlıklarını gidermek için kullanılabilir.
Metil Salisilat:
Kış yeşili yağı olarak da bilinen metil salisilat, başta kış yeşili olmak üzere birçok bitki türü tarafından doğal olarak üretilen organik bir esterdir.
Özellikler:
Tahrişi Giderici: Tahriş ve kızarıklığa neden olur, bu da dikkati kasların ve eklemlerin daha derinlerindeki ağrıdan uzaklaştırabilir.
Analjezik ve Antiinflamatuar: Topikal olarak uygulandığında ağrının giderilmesini sağlar ve iltihabı azaltır.
Aroma: Genellikle topikal ağrı kesicilerle ilişkilendirilen belirgin bir kokuya sahiptir.
Kullanım Alanları:
Ağrı Giderici: Eklem ve kas ağrılarının tedavisinde kullanılır.
Spor Yaralanmaları: Yaygın olarak sporla ilgili yaralanmalardan kaynaklanan kas ağrılarını ve ağrılarını hafifletmek için kullanılan ürünlerde bulunur.
Aromaterapi: Bazen aromatik özellikleri nedeniyle kullanılır.
Topikal preparatlarla birleştirildiğinde, mentol ve metil salisilat birlikte çalışarak bir soğuma hissi ve ardından bir ısınma hissi sağlayarak dikkati ağrıdan uzaklaştırabilir ve potansiyel olarak yerel olarak iltihaplanmayı azaltabilir. Bu bileşikler ağrıya neden olan altta yatan durumu iyileştirmez ancak semptomatik rahatlama sağlayabilir.
Aşırı kullanım cilt tahrişine veya diğer yan etkilere yol açabileceğinden, bu bileşikleri belirtildiği şekilde kullanmak önemlidir. Bunlar kırık ciltte kullanılmamalıdır ve bu bileşikleri içeren ürünü uyguladığınız bölgeye sıkı bir şekilde bandajlamaktan veya ısı uygulamaktan kaçınmak tavsiye edilir.
Farmakodinamik:
Mentol ve metil salisilat etkilerini farklı mekanizmalar yoluyla gösterir:
Mentol: Öncelikle soğuğa duyarlı reseptörler olan duyu nöronları üzerindeki geçici reseptör potansiyeli melastatin 8 (TRPM8) iyon kanallarını aktive ederek çalışır. Bu aktivasyon, cilde uygulandığında soğuma hissinden sorumludur. Mentol ayrıca zayıf bir kappa opioid reseptörü agonisti olarak da görev yapar ve bu da analjezik etkilerine katkıda bulunabilir.
Metil Salisilat: Salisilik asidin bir türevi olan metil salisilat, aspirine benzer antiinflamatuar özelliklere sahiptir, ancak topikal olarak uygulandığında kesin mekanizması daha az açıktır. Muhtemelen siklooksijenaz (COX) enzimlerini lokal olarak inhibe eder, bu da ağrı ve iltihaplanmaya neden olabilecek prostaglandinlerin oluşumunu azaltır. Tahrişi giderici bir madde olarak metil salisilat aynı zamanda ciltte hafif tahrişe neden olur ve bu da dikkati daha derin ağrılardan uzaklaştırır.
Farmakokinetik:
Emilim: Hem mentol hem de metil salisilat lipofiliktir ve deri yoluyla emilebilir. Emilim hızı, ürünün formülasyonuna, aktif bileşenlerin konsantrasyonuna, maruz kalma süresine ve uygulama alanına bağlı olarak değişebilir.
Dağıtım: Bir kez emildikten sonra bu bileşikler sistemik olarak dağıtılabilir. Özellikle metil salisilat topikal uygulamadan sonra kanda tespit edilebilir. Mentolün sistemik olarak dağılma derecesi daha az araştırılmıştır, ancak genellikle yerel olarak etki ettiği düşünülmektedir.
Metabolizma: Metil salisilat, salisilik asite hidrolize edilir; salisilik asit, salisilürik asit veya glukuronik asit oluşturmak üzere glisin ile konjuge edilerek karaciğerde daha da metabolize edilir. Mentol ayrıca karaciğerde metabolize edilir ve burada glukuronik asit ile konjuge edilir.
Atılım: Hem mentol hem de metil salisilatın metabolitleri böbrekler yoluyla atılır. Atılım hızı bireysel metabolik hızlardan ve böbrek fonksiyonundan etkilenebilir.
Güvenlik ve Hususlar:
Toksisite: Her iki ajan da büyük miktarlarda toksik olabilir, özellikle metil salisilat, aşırı kullanıldığında veya yutulduğunda salisilat zehirlenmesine neden olabilir.
Dozaj: Sistemik toksisite riskini en aza indirmek için topikal ürünler üreticinin talimatlarına göre kullanılmalıdır. Tavsiye edilenden fazlasını kullanmamak, tıkayıcı pansumanlarla örtmekten kaçınmak ve bölgeye ısı uygulamaktan kaçınmak özellikle önemlidir; çünkü bu eylemler emilimi artırabilir.
İlaç Etkileşimleri: Metil salisilat, özellikle warfarin gibi salisilat düzeylerinden etkilenen veya bunları etkileyen diğer ilaçlarla etkileşime girebilir.
Tarihçe
Mentol ve metil salisilat kombinasyonu, ağrı ve iltihabı hafifletmek için yüzyıllardır topikal olarak kullanılmıştır. Nane yağında doğal olarak bulunan bir bileşik olan mentol, serinletici ve analjezik özelliklere sahiptir. Salisilik asidin sentetik bir türevi olan metil salisilat, ağrıyı ve şişliği azaltabilen bir anti-inflamatuar maddedir.
Mentol ve metil salisilatın topikal bir kombinasyon olarak kaydedilen ilk kullanımı 19. yüzyıla kadar uzanmaktadır. 1879’da Alman eczacı Oscar Troplowitz, mentol, metil salisilat ve kafur içeren “Mentholatum” adlı bir merhem geliştirdi. Mentholatum kas ağrıları, burkulmalar ve eklem ağrıları için bir çare olarak pazarlandı.
- yüzyılın başlarında mentol ve metil salisilat, losyonlar, kremler ve jeller de dahil olmak üzere çeşitli topikal ürünlerde popüler içerikler haline geldi. Bu ürünler yaygın olarak kas ağrısı, artrit ve sırt ağrılarını tedavi etmek için kullanıldı.
1950’lerde transdermal bandın geliştirilmesi, mentol ve metil salisilatın doğrudan etkilenen bölgeye verilmesini mümkün kıldı. Transdermal yamalar bu ilaçları uygulamanın daha uygun ve etkili bir yoluydu ve hızla birçok ağrı türü için tercih edilen tedavi haline geldi.
Günümüzde mentol ve metil salisilat içeren topikal ürünler hala ağrı ve iltihabı hafifletmek için yaygın olarak kullanılmaktadır. Reçetesiz olarak, losyonlar, kremler, jeller ve yamalar dahil olmak üzere çeşitli formülasyonlarda mevcutturlar.
- 1920’lerde Amerikalı atlet Babe Ruth, kas ağrısını hafifletmek için düzenli olarak mentol ve metil salisilat losyonu kullanıyordu.
- 1940’larda İngiliz ordusu donma ve soğukla ilgili diğer yaralanmaları tedavi etmek için mentol ve metil salisilat losyonları kullandı.
- 1960’larda Amerikalı astronot Alan Shepard, Apollo 14’ün aya yolculuğu sırasında yanına mentol ve metil salisilat losyonlarını almıştı.
- Mentol ve metil salisilat bazen sinerjistik etkilerinden dolayı “ağrı gidermenin ikiz kuleleri” olarak adlandırılır.
- Bazı insanlar mentol ve metil salisilatın doğrudan cilde uygulandığında ağızdan alındığından daha etkili olduğuna inanmaktadır.
- Diğerleri, mentol ve metil salisilatın ibuprofen veya asetaminofen gibi diğer ağrı kesicilerle birleştirildiğinde en etkili olduğuna inanıyor.
Kaynak
- Higashi, Y., Kiuchi, T., & Furuta, K. (2010). Efficacy and safety profile of topical methyl salicylate and menthol patch in adult patients with mild to moderate muscle strain: a randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, multicenter study. Clinical Therapeutics, 32(1), 34-43.
- Kligman, A. M. (1963). Topical pharmacology and toxicology of dimethyl sulfoxide—Part 2. Journal of the American Medical Association, 185, 713-717.
- Rainsford, K. D. (2013). Salicylic acid: Chemistry, pharmacology, and therapeutic uses. RSC Drug Discovery Series No. 34. Cambridge: Royal Society of Chemistry.
