Loperamid, kapsüller, film kaplı tabletler, ağızda dağılabilen tabletler ve şurup (Imodium®, jenerikler) şeklinde mevcuttur. 1977’den beri onaylanmıştır.
Loperamid, çeşitli nedenlere bağlı ishalli hastalıkların semptomatik tedavisi için peristalsis inhibitörleri grubundan aktif bir bileşendir. Etkileri, bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerine bağlanmaya ve bağırsak hareketlerinin inhibisyonuna dayanır. Yetişkinler, akut semptomlar için başlangıçta iki kez 2 mg ve sonraki her ishalden sonra 2 mg daha alır. Maksimum günlük doz 8 ünitedir (16 mg). En yaygın olası yan etkiler kabızlık, gaz, baş ağrısı, mide bulantısı ve baş dönmesidir. Loperamid, P-gp, CYP3A4 ve CYP2C8’in bir substratıdır.
Kimyasal
yapı & özellikleri
Loperamid (C29H33ClN2O2, Mr = 477.0 g/mol) bir piperidin türevidir ve nöroleptik haloperidol ve peristalsis inhibitörü difenoksilat ile yapısal benzerliklere sahiptir. Suda az çözünür olan beyaz bir toz olan loperamid hidroklorür olarak mevcuttur.
Etki
- Loperamid, ishal önleyici özelliklere sahiptir.
- Bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanır, böylece itici peristalsis’i inhibe eder ve dışkının bağırsakta kalma süresini uzatır.
- Hızlı bir etki başlangıcı ve uzun bir etki süresi ile karakterizedir.
- Yüksek bağırsak afinitesi, yüksek ilk geçiş metabolizması ve kan-beyin bariyerinde P-glikoproteinlerin bir substratı olması nedeniyle, loperamidin merkezi etkileri çok azdır veya hiç yoktur.
Endikasyon
Çeşitli nedenlere bağlı akut ve kronik ishalli hastalıkların semptomatik tedavisi için.
Teknik bilgilere göre dozajlanır. Yetişkinler, akut ishal için başlangıçta iki kez 2 mg alır. Her ilave sıvı dışkıdan sonra ek 2 mg uygulanabilir. Maksimum günlük doz 16 mg’dır (8 ünite).
suistimal etmek
Loperamid çok yüksek dozlarda sarhoş edici olarak kötüye kullanılabilir. Kötüye kullanım tehlikelidir çünkü QT aralığının uzamasına neden olabilir.
kontrendikasyonlar
- aşırı duyarlılık
- 2 yaşından küçük çocuklar
- Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
- Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.
etkileşimler
Loperamid, bir P-glikoprotein substratıdır ve CYP3A4 ve CYP2C8 tarafından metabolize edilir. İnhibitörler ve indükleyiciler ile ilgili ilaç etkileşimleri mümkündür. CYP ve P-gp inhibisyonu ile merkezi opioid etkilerinin tetiklenme olasılığı vardır.
istenmeyen etkiler
En yaygın potansiyel yan etkiler kabızlık, gaz, baş ağrısı, mide bulantısı ve baş dönmesidir.
