“Klotrimazol” kelimesi iki kelimenin birleşimidir: “clo” ve “trimazol”. “Clo”, Yunanca “yeşil” anlamına gelen “chlorus” kelimesinden gelen bir önektir. “Trimazol”, antifungal ilaçları adlandırmak için kullanılan bir ektir.
Klotrimazol ilk olarak 1969’da Belçika’daki Janssen Pharmaceutica’daki bir bilim adamı ekibi tarafından sentezlendi. İlk kez 8 Ocak 1974’te Ortho Pharmaceutical Corporation tarafından topikal krem olarak satışa sunulmak üzere FDA onayı aldı. Klotrimazol artık kremler, merhemler, losyonlar, solüsyonlar ve vajinal tabletler dahil olmak üzere çeşitli formlarda mevcuttur.
- Antibakteriyel özelliklere sahip azol antifungal ajanlar grubundan bir antifungal ajandır.
- Ayak mantarı ve pişik gibi mantar cilt enfeksiyonlarının harici tedavisi için kullanılır.
- Vajinal tabletler ve kremler şeklinde vajinal pamukçuk tedavisinde kullanılır.
- Lokal cilt tahrişi veya aşırı duyarlılık reaksiyonları istenmeyen etkiler olarak ortaya çıkabilir.
Klotrimazol, 1973’te onaylanmasından bu yana yaklaşık elli yılı kapsayan bir geçmişe sahip antifungal bir ilaçtır. Yaygın olarak Canesten®, Gyno-Canesten®, Imacort®, Imazol® ve Triderm® gibi markalar altında satılır ve kremler de dahil olmak üzere çeşitli formlarda gelir. , merhemler, spreyler ve vajinal tabletler. Aşağıda, yaygın olarak kullanılan bu ilacın kimyasal özelliklerini, farmakodinamiğini, farmakokinetiğini ve diğer önemli yönlerini inceleyeceğiz.
İçindekiler
Kimyasal Yapı ve Özellikler
Klotrimazol kimyasal olarak C22H17ClN2 moleküler formülüne ve 344,8 g/mol molekül ağırlığına sahip klorlu bir fenilmetilimidazol türevi olarak tanımlanır. Bileşik, suda pratik olarak çözünmeyen, beyaz ila açık sarı bir toz halinde ortaya çıkar.
Hareket mekanizması
Farmakodinamik Etkiler
Klotrimazol, dermatofitler, mayalar ve küfler dahil olmak üzere çeşitli patojenlere karşı geniş spektrumlu antifungal aktiviteye sahiptir. Etkisi öncelikle mantar hücre zarının kritik bir bileşeni olan ergosterol sentezinin inhibisyonuna dayanır. Bu bozulma mantar hücresi ölümüne yol açar. Özellikle klotrimazol ayrıca antibakteriyel özellikler de sergiler.
Farmakokinetik
Sudaki zayıf çözünürlüğü göz önüne alındığında, klotrimazol sistemik dolaşıma minimum düzeyde emilir ve bu da onu lokal tedaviler için ideal kılar. Çoğunlukla uygulama yerinde kalır.
Endikasyonlar ve Dozaj
Cilt Enfeksiyonları
Klotrimazol, dermatofitlerin, mayaların, küflerin ve diğer mantarların neden olduğu mantar derisi enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Enfeksiyonun ciddiyetine ve türüne bağlı olarak ilaç genellikle günde iki ila üç kez topikal olarak uygulanır.
Vajinal Enfeksiyonlar
Vajinal tabletler veya kremler formunda klotrimazol, vajinal mikoz için ve trikomoniyaz için yardımcı tedavi olarak reçete edilir. Dozaj değişir ve ürün bilgilerine göre takip edilmelidir.
İyileşme Sonrası Tedavi
Daha da önemlisi, mantar enfeksiyonunun tamamen ortadan kaldırılmasını sağlamak için semptomlar çözüldükten sonra bile tedaviye birkaç gün devam edilmelidir.
Kontrendikasyonlar ve Önlemler
Klotrimazol veya diğer azol antifungallerine aşırı duyarlılığı olan kişiler ilacı kullanmaktan kaçınmalıdır. Ürünle birlikte verilen ilaç bilgi broşüründe kapsamlı bir önlem listesi bulunabilir.
Etkileşimler ve Olumsuz Etkiler
İlaç etkileşimleri
Klotrimazol, eş zamanlı kullanıldığında amfoterisin B gibi polien antifungallerin etkilerini tersine çevirebilir. Ayrıca vajinal formları prezervatif ve diyaframların etkisini azaltabilir.
Yan etkiler
Genellikle iyi tolere edilmesine rağmen, klotrimazol aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve uygulama yerinde lokal yan etkilere neden olabilir.
Kaynak:
- Heel, R. C., Brogden, R. N., Speight, T. M., & Avery, G. S. (1979). Clotrimazole: a review of its antifungal activity and therapeutic efficacy. Drugs, 17(6), 424-447.
- Sobel, J. D. (1997). Vaginitis. New England Journal of Medicine, 337(26), 1896-1903.