Kinin, sıtma tedavisi için draje formunda onaylanmıştır (kinin sülfat 250 Hänseler®). Almanya’da bacak kramplarının tedavisi için 200 mg kinin sülfat içeren film kaplı tabletler piyasada (Limptar® N).

• Sıtma önleyiciler grubundan parazit önleyici bir maddedir ve Çin ağacının kabuğunda bulunan doğal bir bileşendir.
• Kinin, sıtma enfeksiyonunun akut ataklarının tedavisi için onaylanmıştır.
  • Kinin, her ne kadar eleştirilmiş olsa da, geleneksel olarak gece baldır kramplarını tedavi etmek için de kullanılır.
• Tabletler akşam yemeğinden sonra alınır.
• Olası yan etkiler arasında hazımsızlık, aşırı duyarlılık reaksiyonları, kan sayımındaki değişiklikler, görme bozuklukları, kulak çınlaması ve kardiyak aritmiler yer alır.
• Kinin bir CYP3A4 substratıdır ve QT aralığını uzatabilir.
  • Aşırı doz zehirlenmeye neden olabilir.

Kimya

Cinchona pubescensden elde edilen bir alkaloidtir.

Yapısı ve özellikleri

Kinin (C20H24N2O2, Mr = 324,4 g/mol) genellikle kinin sülfat, beyaz, kristal toz veya suda az çözünen ince, renksiz iğneler halinde bulunur. Kininin çok acı bir tadı vardır. Quina ağacının kabuğunda bulunan bir kinolin türevidir.

Etkileri

Kinin, antiparazitik, kas gevşetici ve ateş düşürücü özelliklere sahiptir.

Kinin kasta refrakter periyodu uzatır, motor uç plakasında uyarılabilirliği azaltır ve kas lifindeki kalsiyum dağılımını etkiler. Böylece kasın uyaranlara yanıt verme eşiğini yükseltir.

Yorum

Kinin sülfat, idiyopatik baldır kramplarının tedavisinde yıllardır kullanılmaktadır. Ancak, yan etkileri, etkileşim potansiyeli ve aşırı doz durumunda olası toksisitesi nedeniyle, bu endikasyon için kullanımı eleştirel bir şekilde tartışılmaktadır. Örneğin ABD’de, FDA’nın potansiyel faydaların risklerden daha ağır basmadığı sonucuna varmasının ardından 1995 yılında baldır kramplarının tedavisi için verilen onay geri çekilmiştir. ABD’deki tıbbi bilgilerde ve bazı yayınlarda bu ilacın kullanımı önerilmemektedir.

Kullanım endikasyonları

Sıtma:

Kinin, Plasmodium falciparum’un neden olduğu klorokine dirençli sıtma enfeksiyonlarının akut ataklarının tedavisi için İsviçre’de ruhsat almıştır.
Gece buzağı krampları:

Almanya’da kinin, yetişkinlerde nokturnal buzağı kramplarının önlenmesi ve tedavisi için ruhsatlandırılmıştır.
Acılaştırıcı bir madde olarak:

Kinin, örneğin Hint Tonik Suyu’nun (örn. Schweppes®) hazırlanmasında küçük miktarlarda acı bir madde olarak da kullanılır.

Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Baldır kramplarının tedavisi için akşam yemeğinden sonra bir adet 200 mg tablet alınır. Maksimum günlük doz günde iki tablettir.

Kontrendikasyonlar

• Aşırı Duyarlılık
• Hamilelik ve emzirme
• Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği
• Myastenia gravis
• Kulak Çınlaması
• Optik sinirin ön hasarı
• Tedavi edilmemiş hipokalemi
• Bilinen bradikardi ve klinik olarak ilgili diğer kardiyak aritmiler
• Şiddetli dekompanse kalp yetmezliği
• Konjenital uzun QT sendromu veya ilgili aile öyküsü
• Bilinen edinilmiş QT aralığı uzaması
• Çocuklar ve 18 yaş altı ergenler
• Tüm önlemler ürün bilgi broşüründe bulunabilir.

Etkileşimler

Kinin, CYP3A4’ün bir substratıdır ve diğer CYP450 izozimleri metabolizmaya katılır. CYP inhibitörleri ve indükleyicileri ile ilgili etkileşimler meydana gelebilir.

Kinin QT aralığını uzatabilir ve QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla kombine edilmemelidir.

Kas gevşeticiler, antiaritmikler, üriner alkalileştirici ajanlar, pirimetamin, K vitamini antagonistleri ve antiasitler gibi çeşitli diğer ilaç etkileşimleri tanımlanmıştır (seçim).

Yan etkiler

Olası advers etkiler şunlardır (seçim):

• Bulantı, kusma ve ishal
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Kan sayımı değişiklikleri, trombositopeni
• Hemolitik üremik sendrom
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu
• Görsel rahatsızlıklar
• Kulak çınlaması, işitme bozuklukları, baş dönmesi
• Kardiyak aritmi, hissedilebilir kalp atışları