Tahmini okuma süresi: 2 dakika

H1 reseptör antagonistleri, tip 1 histamin reseptörlerine bağlanarak histaminin etkisini bloke eden ilaçlardır. (Bkz; Antihistaminika)

Farmakoloji

Çeşitli H1-reseptör antagonistleri, kimyasal yapıları açısından heterojendir.

Terapötik olarak arzu edilen etki, örneğin alerjik rinokonjonktivit bağlamında mukoza zarları üzerindeki histamin etkisinin (vazodilatasyon ve vasküler geçirgenlikte artış) inhibisyonudur.

Ayrıca düz kasların histamin aracılı kasılması (örneğin bronkokonstriksiyon) inhibe edilir. Bazı eski H1-reseptör antagonistlerinin MSS H1-reseptörleri üzerindeki etkisinden dolayı, antiemetikler ve hipnotikler olarak da etkili bir şekilde kullanılabilirler.

Sınıflandırma

Etki profilleri ve farmakokinetik açısından önemli ölçüde farklılık gösteren çok sayıda farklı H1 reseptör antagonisti vardır. H1 reseptör antagonistlerinin gruplandırılması, kendini şu şekilde kanıtlamıştır:

  • Birinci kuşak H1-reseptör antagonistleri: Bunlar, kan-beyin bariyerini önemli ölçüde geçer ve böylece hipnotik ve antiemetik olarak merkezi etkiler geliştirir.
  • İkinci nesil H1-reseptör antagonistleri: Bunlar kan-beyin bariyerini geçmezler veya sadece küçük bir dereceye kadar yaparlar, böylece hiçbir merkezi etki olmaz. Ayrıca H1 reseptörü üzerindeki etkiye göre daha yüksek seçiciliğe sahiptirler.

Maddeler

Farklı nesillerin bazı temsilcileri aşağıda listelenmiştir.

1. nesil

  • klemastin
  • dimetinden
  • doksilamin
  • difenhidramin
  • meklozin

2. nesil

  • azelastin
  • bilastin
  • setirizin
  • desloratadin
  • ebastin
  • feksofenadin
  • levokabastin
  • levosetirizin
  • loratadin
  • terfenadin

2. nesil H1 reseptör antagonistlerinin ana maddeleri loratadin ve loratadindir. Yeni geliştirilen maddeler absorpsiyon özelliklerinde, plazma yarı ömürlerinde ve potensinde farklılıklar gösterir. Örneğin, desloratadin ve levosetirizin sırasıyla loratadin ve setirizinin aktif metabolitleridir Azelastin ve levokabastin mukoza zarlarında çok iyi birikerek onları burun spreyleri veya göz damlaları şeklinde uygulamaya daha uygun hale getirir.

Gruba özgü yan etkiler

Eski H1 reseptör antagonistlerinin en önemli yan etkisi, antialerjik tedavi bağlamında yıkıcı olan merkezi sedasyondur.Genel olarak, H1 reseptör antagonistleri ayrıca kısmi antikolinerjik etkiye de sahip olabilir ve bu nedenle gastrointestinal fonksiyon bozukluklarına neden olabilir. ishal, iştahsızlık, kabızlık, ağız kuruluğu ve kuru öksürük.

Etkileşimler

CYP3A4 (loratadin, feksofenadin, terfenadin) tarafından metabolize edilen H1-reseptör antagonistleri, etkileşimlere daha yatkındır. Özellikle, terfenadinin doğasında bulunan QT aralığının (EKG) uzaması, aynı anda CYP3A4 inhibitörleri (örn. makrolidler, greyfurt suyu) alındığında yaşamı tehdit eden kardiyak aritmilere yol açabilir.

Kullanım

Alerjik hastalıkları tedavi etmek için kullanılır; p.o veya burun spreyleri ve göz damlaları şeklinde topikal uygulama Topikal uygulama formları (örn. jel olarak) histamin aracılı kaşıntının (örn. sivrisinek ısırığından sonra) semptomatik tedavisi için de kullanılır. Birinci nesil H1-reseptör antagonistleri, reçetesiz satılan hipnotikler ve antiemetikler olarak ticari olarak temin edilebilir.H1-reseptör antagonistleri için başka bir klinik uygulama alanı, örneğin radyolojik incelemelerden önce kontrast madde uygulaması bağlamı. Benzer şekilde, anafilaksi tedavisinde adrenalin ve glukokortikoidlere ek olarak H1 reseptör antagonistleri uygulanır.

Facebook Yorumları