Ticari adlar;  Lasix^®.

Loop Diüretiği grubuna ait bir maddedir.

Furosemid, tabletler, sürekli salimli kapsüller ve bir enjeksiyon çözeltisi (Lasix®, jenerikler) şeklinde mevcuttur. İsviçre’de 1964’ten beri onaylanmıştır ve ayrıca aldosteron antagonisti spironolaktonla (Lasilacton®, jenerik) kalıcı olarak birleştirilir.

• Furosemid, diğer şeylerin yanı sıra ödem, yüksek tansiyon, böbrek yetmezliği ve zehirlenmeyi tedavi etmek için kullanılan loop diüretikler grubundan bir diüretik aktif bileşendir.
• Furosemid, böbrekte bir taşıma proteinini inhibe ederek vücuttan sıvı atılımını artıran döngü diüretikleri grubuna ait bir ilaçtır.
• Etki süresine atıfta bulunan “(lasts six hours), altı saat sürer” ifadesinden türetilen Lasix de dahil olmak üzere çeşitli ticari isimleri vardır.
• İlaç hızlı, güçlü ve kısa etkilidir ve oral veya parenteral olarak uygulanır.
• Etkiler, Henle ilmeğinin yükselen kalın dalı üzerindeki Na + / K + / 2Cl – yardımcı taşıyıcının inhibisyonuna dayanmaktadır.
• En yaygın olası yan etkiler arasında düşük tansiyon, su ve elektrolit bozuklukları ve metabolik bozukluklar bulunur.

Furosemid (C12H11ClN2O5S, Mr = 330,7 g / mol) suda hemen hemen çözünmeyen beyaz, kristal ve kokusuz bir tozdur. Furosemid sodyum olarak enjeksiyon solüsyonunda bulunur. Furosemid, bir sülfonamid, antranilik asit ve bir furan türevidir.

Farmakokinetik:

Oral yoldan uygulanan furosemid, gastrointestinal sistemden hızlı fakat değişken bir şekilde emilir ve biyoyararlanımı yaklaşık %50’dir. Oral uygulamayı takiben diürezin başlaması 1 saat içindedir. Pik etki birinci veya ikinci saat içinde ortaya çıkar. Diüretik etki süresi 6 ila 8 saattir. Esas olarak böbrekler tarafından %80 oranında değişmeden atılır. Furosemidin yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir.

Furosemid, C12H11ClN2O5S kimyasal formülüne ve 330,74 g/mol molekül ağırlığına sahiptir. PKa değeri 3,8 ve 7,5’tir, yani çözeltinin pH değerine bağlı olarak farklı formlarda bulunabilen zayıf bir asittir. Suda, özellikle asidik pH değerlerinde düşük bir çözünürlüğe ve biyolojik membranlar boyunca düşük bir geçirgenliğe sahiptir. Karaciğer ve böbrek tarafından metabolize edilir ve esas olarak idrarla atılır.

Dozaj:

Yetişkinlerde ödem tedavisi için başlangıç dozu 20 ila 80 mg arasında değişir ve tek doz olarak alınmalıdır. Yanıta bağlı olarak, istenen etki elde edilene kadar doz her 6 ila 8 saatte bir 20 ila 40 mg artırılabilir. Etkili doz günde bir veya iki kez uygulanabilir. Çocuklarda ödem için başlangıç oral dozu 2 mg/kg’dır. Maksimum doz 6 mg/kg’dır.

Farmakodinamik olarak hem Lasix 20mg/2ml enjeksiyon hem de Lasix 40mg tabletler, böbreklerdeki Henle kulpunun çıkan kolunda sodyum ve klorürün yeniden emilmesini engelleyen bir döngü diüretiği olan furosemid içerir. Bu, sodyum, klorür ve potasyum iyonlarıyla birlikte suyun atılımının artmasına yol açarak sıvı tutulmasını etkili bir şekilde azaltır ve kan basıncını düşürür.

Farmakodinamikteki Farklılıklar:

• Etki Başlangıcı: Lasix enjeksiyonu, tablet formuna kıyasla daha hızlı bir etki başlangıcı (dakikalar içinde) sağlar ve etki göstermesi genellikle 30 dakika ila 1 saat sürer.
• Biyoyararlanım: Enjekte edilebilir form yaklaşık %100 biyoyararlanım sağlarken, tablet formu karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması nedeniyle %47 ile %70 arasında değişen bir biyoyararlanım gösterebilir.
• Etki Süresi: Her iki form da genellikle benzer etki süresine sahiptir ve genellikle 4-6 saat sürer.
• Diüretik Etkinin Yoğunluğu: 40 mg’lık bir tablet, enjeksiyon etkinliğini maksimuma çıkaran bir ortamda verilmediği sürece (örneğin, hızlı diürezin gerekli olduğu kritik hastalar) daha yüksek doza bağlı olarak genellikle 20 mg/2 ml’lik bir enjeksiyondan daha güçlü bir diüretik etki sağlayacaktır. ).
• Diğer Farmakodinamik Değişkenler: Yaş, böbrek fonksiyonu ve diğer komorbiditeler, her bir formun bireysel hastalarda farmakodinamik olarak nasıl çalıştığını etkileyebilir.
• Etkileşimler: Her iki formun da benzer ilaç etkileşimleri olması muhtemeldir, ancak enjeksiyonlarla daha hızlı etki başlangıcı, sıvı dengesini veya elektrolitleri etkileyen diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında daha dikkatli bir izleme gerektirebilir.

Farmakodinamik:

Furosemid, böbrek tübüllerindeki filtrelenmiş sıvıdan sodyum, klorür ve su emilimini bloke ederek idrar çıkışında (diürez) derin bir artışa neden olarak çalışır. Oral uygulamadan sonra etki başlangıcı bir saat içinde olur ve diürez yaklaşık 6-8 saat sürer.

Etkiler

• Furosemid diüretik özelliklere sahiptir.
• Kısa, güçlü ve hızlı etkili, yarı ömrü yaklaşık bir saattir.
• Etkiler, Henle’nin nefron ilmeğinin yükselen kalın dalı üzerindeki Na + / K + / 2Cl – birlikte taşınan maddenin inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu, elektrolitlerin ve suyun böbreklerden atılmasını sağlar.

Furosemid, diğer şeylerin yanı sıra, yüksek tansiyon, böbrek yetmezliği ve zehirlenme gibi çeşitli nedenlerden kaynaklanan ödemi tedavi etmek için kullanılır.

Uzman bilgilerine göre. Tabletler genellikle sabahları ve aç karnına alınır.

Kontrendikasyon

• Aşırı duyarlılık (ayrıca sülfonamidlere)
• Böbrek yetmezliği
• Hepatik koma
• Şiddetli hipokalemi
• Hiponatremi
• Hipovolemi
• Kurutma
• Emzirme

İhtiyati tedbirler ve ilaç etkileşimleri hakkındaki tüm bilgiler, tıbbi ürünlere yönelik uzman bilgilerinde bulunabilir. Furosemid, yüksek bir etkileşim potansiyeline sahiptir.

Yan etkiler:

Furosemid dehidratasyon, hipokalemi (düşük potasyum seviyeleri), hipokalsemi (düşük kalsiyum seviyeleri), hiponatremi (düşük sodyum seviyeleri), gut, ototoksisite (kulak hasarı), alerjik reaksiyonlar ve kan şekeri seviyelerinde artış gibi yan etkilere neden olabilir. Uzun süreli kullanım böbrek yetmezliğine de yol açabilir.

En yaygın olası yan etkiler arasında düşük tansiyon, su ve elektrolit bozuklukları ve metabolik bozukluklar bulunur. Diğer olası yan etkiler arasında cilt reaksiyonları, kan sayımı bozuklukları, alerjik reaksiyonlar ve hazımsızlık bulunur.

Tarih

Furosemidin geçmişi, bir Alman ilaç şirketi olan Hoechst tarafından patentlendiği 1959 yılına kadar uzanmaktadır. İlk olarak 1964 yılında Uremide adı altında pazarlanmıştır. Furosemid, geliştirilen ilk loop diüretiklerden biriydi ve günümüzde de en yaygın kullanılanlardan biri olmaya devam etmektedir. Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi’nde yer almaktadır ve ayrıca idrar testlerinde diğer yasaklı maddelerin varlığını maskeleyebildiği için Dünya Anti-Doping Ajansı’nın yasaklı ilaç listesinde de yer almaktadır.

Kaynak:

1. Brater, D. C. “Diuretic therapy.” New England Journal of Medicine, vol. 339, no. 6, 1998, pp. 387–395.
2. Ellison, D. H., Felker, G. M. “Diuretic treatment in heart failure.” New England Journal of Medicine, vol. 377, no. 20, 2017, pp. 1964–1975.
3. Yancy, C. W., et al. “2017 ACC/AHA/HFSA Focused Update of the 2013 ACCF/AHA Guideline for the Management of Heart Failure.” Circulation, vol. 136, no. 6, 2017, pp. e137–e161.