Tahmini okuma süresi: 2 dakika
  • Folinik asit, kolon kanseri tedavisinde yüksek doz metotreksat ve 5-florourasil ile kombinasyon halinde tedavinin toksisitesine karşı folik asit antagonisti metotreksata panzehir olarak kullanılan folat grubundan aktif bir bileşendir.
  • Folinik asit, folik asidin biyolojik olarak aktif formudur.
  • İlaçlar oral ve parenteral olarak uygulanır.
  • En yaygın olası istenmeyen etkiler arasında mukozal inflamasyon, diyare ve miyelosupresyon bulunur.

Folinik asit, ticari olarak kapsüller, tabletler şeklinde ve bir enjeksiyon ve infüzyon çözeltisi olarak temin edilebilir. Aktif bileşen ayrıca leucovorin olarak da bilinir.

Kimyasal

Yapı & özellikler

  • Folinik asit (C20H23N7O7, Mr = 473.4 g/mol) genellikle tıbbi ürünlerde kalsiyum folinat, beyaz ila açık sarı, amorf veya kristalimsi, suda az çözünür, higroskopik toz halinde bulunur.
  • (-)-L-izomeri biyolojik olarak aktiftir.
  • Vücutta aktif olan folik asit formu olan 5-formil-tetrahidrofolik asittir.

Etkileri

Folinik asit, yüksek doz metotreksatın neden olduğu toksisiteye karşı kullanılmaktadır. Metotreksatın neden olduğu hücre içi tetrahidrofolik asit eksikliğini telafi eder. Metotreksat sadece folik asidi folinik aside indirgemek için gereken tetrahidrofolat redüktazı inhibe eder, ancak folinik asidin kendisinin etkisini engellemez.

Folik asit biyolojik olarak aktif değildir ve dihidrofolat redüktaz tarafından tetrahidrofolata aktive edilmelidir. Bu aktivasyon adımı folinik asit için gerekli değildir.

Ayrıca, folinik asit 5-fluorourasil’in farmakolojik etkilerini arttırır.

Endikasyon

  • Folik asit antagonisti metotreksata spesifik panzehir.
  • Yüksek dozda metotreksat ile tedavi durumunda, toksisite (kurtarma) nedeniyle müteakip kalsiyum folinat uygulaması gereklidir.
  • 5-florourasil ile kombinasyon halinde gelişmiş kolorektal karsinom (kolon kanseri).

Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaçlar oral ve parenteral olarak uygulanır.

Kontrendikasyonlar

  • aşırı duyarlılık
  • Pernisiyöz anemi ve B12 vitamini eksikliğine bağlı diğer megaloblastik anemiler.

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

Etkileşimler

Folik asit antagonistleri, 5-florourasil (etkinin yoğunlaştırılması) ve antiepileptikler ile etkileşimler tarif edilmiştir.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası istenmeyen etkiler arasında mukozal inflamasyon (örn. stomatit, farenjit, özofajit, proktit), diyare ve miyelosupresyon bulunur.

Facebook Yorumları