Tahmini okuma süresi: 2 dakika
  • Feksofenadin, 2. nesil antihistaminikler grubundan bir anti-alerjik ajandır. Saman nezlesi ve kronik ürtikerin semptomatik tedavisi için onaylanmıştır.
  • Uzun yarılanma ömrü nedeniyle günde bir kez uygulama yeterlidir.
  • Feksofenadinin yorgunluğa neden olma olasılığı 1. nesil antihistaminiklerden daha azdır ve antikolinerjik değildir.
  • Prekürsörü terfenadin (Teldane®) gibi kardiyotoksik değildir ve düşük etkileşim potansiyeline sahiptir. Olası yan etkiler arasında aşırı duyarlılık reaksiyonları, baş ağrısı, uyuşukluk ve yorgunluk yer alır.

Ürünler

Feksofenadin ticari olarak tablet formunda mevcuttur (Telfast®, Telfastin Allergo®, Telfastin Urticaria®, jenerik ürünler). İsviçre’de 1997 yılında onaylanmıştır ve 2010 yılından beri doktor reçetesi olmadan temin edilebilmektedir. Kendi kendine ilaç tedavisi için Telfastin Allergo 120® Şubat 2011’de piyasaya çıkmıştır. Telfastin Urticaria® 180 mg 2022 yılında OTC pazarı için piyasaya sürülmüştür.

Feksofenadin, QT aralığını uzatması ve CYP3A4 yoluyla metabolize olması nedeniyle piyasadan çekilmesi gereken terfenadinin (Teldane®) halef ürünüdür. Feksofenadin bu yan etkilerden arındırılmıştır ve neredeyse tamamen değişmeden atılır.

Kimyasal

Yapısı ve özellikleri

Feksofenadin (C32H39NO4, Mr = 501.66 g/mol) bir piperidin türevi ve terfenadinin aktif karboksilat metabolitidir. Tıbbi ürünlerde, suda bir miktar çözünen beyaz kristal toz olan feksofenadin hidroklorür olarak bulunur. Hidrofilik zwitterion, R- ve S-feksofenadinden oluşan bir rasemattır. Her iki enantiyomer de etkiye katılır ve farmakokinetik olarak farklılık gösterir.

Etkileri

Feksofenadin antihistaminik, antialerjik, anti-enflamatuar ve mast hücre stabilize edici özelliklere sahiptir. Hidrofilik olduğu ve P-glikoproteinin bir substratı olduğu için kan-beyin bariyerini geçerek beyne ulaşmaz. Bu nedenle 1. kuşak antihistaminiklere göre daha az depresandır.

Feksofenadin antikolinerjik değildir ve öncülü terfenadin gibi kardiyotoksik değildir. H1 reseptöründe ters ve seçici bir antagonisttir, histamin etkilerini ortadan kaldırır ve böylece kaşıntı, hapşırma, burun akıntısı, kızarıklık, şişme ve göz sulanması gibi semptomları hafifletir.

Endikasyonlar

Mevsimsel alerjik rinit (saman nezlesi) ve kronik idiyopatik ürtikerin (nedeni bilinmeyen kurdeşen) semptomatik tedavisi için.

Ambalaj broşürüne göre dozajlanır. Tabletler 14.4 saatlik uzun yarılanma ömrü nedeniyle günde bir kez alınabilir. Alerjik rinit için olağan doz 120 mg’dır (yetişkinler). Kurdeşen için daha yüksek doz olan 180 mg önerilir.

Kontrendikasyonlar

  • Aşırı Duyarlılık

Tüm önlemler tıbbi ürün bilgi formunda bulunabilir.

Etkileşimler

Feksofenadin, öncülü terfenadin gibi karaciğerde CYP450 izozimleri aracılığıyla metabolize olmaz, ancak esas olarak feçes (%80) ve idrarla (%10) neredeyse tamamen değişmeden atılır. Dozun sadece %5’i biyotransformasyona uğrar. Bu nedenle daha düşük bir etkileşim potansiyeline sahiptir.

Bununla birlikte, feksofenadin P-glikoprotein ve OATP taşıyıcılarının bir substratıdır. Her iki mekanizma yoluyla da etkinin artırılması veya azaltılması mümkündür. Örneğin, P-gp inhibitörleri eritromisin ve ketokonazol ile konsantrasyonlarda bir artış gözlenmiştir.

Feksofenadin, emilimi azaldığı için magnezyum veya alüminyum içeren antiasitlerle birlikte alınmamalıdır.

Olumsuz etkiler

Yan etkiler nadirdir. Olası advers etkiler arasında aşırı duyarlılık reaksiyonları, baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi, yorgunluk, uyku bozuklukları, kabuslar, sinirlilik, mide bulantısı ve deri döküntüleri yer alır.

Facebook Yorumları