İçindekiler
Tarih
Efedrinin kökeni, Ephedra sinica bitkisinden elde edilen ve 5.000 yıldan fazla bir süredir astım, saman nezlesi ve soğuk algınlığı tedavisinde kullanılan geleneksel Çin tıbbına dayanmaktadır. İlk kez 1885’te Japon kimyagerler Nagai Nagayoshi ve K. Koga tarafından bir bileşik olarak izole edildi. 1920’lerde ve 1930’larda efedrin, özellikle bronkodilatör ve dekonjestan olarak Batı tıbbına tanıtıldı.
“Efedrin” adı, çıkarıldığı “Ephedra” bitki türünden türetilmiştir. “Ephedra”nın kendisi, bitkinin büyüme alışkanlığına atıfta bulunarak “oturma” anlamına gelen Yunanca “Ephedros” kelimesinden türetilmiştir.
Kimya
Efedrin, C10H15NO kimyasal formülüne sahip bir alkaloiddir. Kiral bir bileşiktir ve iki enantiyomerik formda bulunur; (R)-(-)-efedrin ve (S)-(+)-efedrin. Amfetaminlere benzer şekilde fenetilaminler sınıfına aittir.
Farmakodinamik
Efedrin esas olarak sempatomimetik bir amin görevi görür ve etkilerini adrenerjik reseptör sistemi üzerinde gösterir. Hem doğrudan hem de dolaylı etki mekanizmaları vardır:
Doğrudan: Alfa ve beta-adrenerjik reseptörlere bağlanarak adrenalinin etkilerini taklit eder.
Dolaylı: Diğer amfetaminlere benzer şekilde sempatik sinir uçlarından norepinefrin salınımını arttırır.
Farmakokinetik
Emilim: Gastrointestinal kanaldan hızla emilir.
Dağılım: Kan-beyin bariyerini geçerek vücutta yaygın olarak dağılır.
Metabolizma: Öncelikle karaciğerde N-demetilasyon ve oksidasyon yoluyla metabolize edilir.
Atılım: Esas olarak idrar yoluyla elimine edilir ve yarılanma ömrü yaklaşık 3 ila 6 saattir.
Kaynak
- Greenway, F. L., Bray, G. A. “Treatment of hypothalamic obesity with caffeine and ephedrine.” Endocrine Practice 4.6 (1998): 371-378, link.
- Gurley, B. J., Wang, P., Gardner, S. F. “Ephedrine-type alkaloid content of nutritional supplements containing Ephedra sinica (Ma-huang) as determined by high-performance liquid chromatography.” Journal of Pharmaceutical Sciences 87.12 (1998): 1547-1553, link.
- Tang, J., Eisenbrand, G. “Chinese drugs of plant origin: chemistry, pharmacology, and use in traditional and modern medicine.” Springer Science & Business Media (2013), link.
