Tahmini okuma süresi: 2 dakika

Diroxime fumarat, 2019’da ABD’de ve 2021’de AB ve İsviçre’de enterik mikro tabletli enterik sert kapsüller (Vumerity®) şeklinde onaylanmıştır.

  • Relapsing-remitting multipl skleroz tedavisi için fumarat grubundan aktif bir bileşendir.
  • Dimetil fumarattan oluşan aynı aktif metabolite esterazlar tarafından hidrolize edilen bir ön ilaçtır.
  • Dimetil fumaratın aksine, sadece az miktarda metanol salınır.
  • Kapsüller sabah ve akşam alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında kızarma ve hazımsızlık bulunur.
    • Dimetil fumarat ile karşılaştırıldığında, diroksim fumarat daha iyi gastrointestinal tolerans ile karakterize edilir.

Kimyasal

yapı & özellikler

  • Diroksim fumarat (C11H13NO6, Mr = 255.2 g/mol) suda az çözünür olan beyaz bir tozdur.
  • Aktif metabolit monometil fumarat (MMF, aşağıya bakınız) 2-hidroksietil süksinimit (HES) ile esterleştirilir.
2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)ethyl methyl fumarate

işlevi

  • Diroksim fumarat, esterazlar tarafından aktif metaboliti monometil fumarata (MMF) hidrolize edilen bir ester ön ilacıdır. Bu, aynı zamanda dimetil fumarattan (Tecfidera®) oluşan aynı metabolittir.
  • Ancak diroksim fumarat durumunda daha az metanol salınır. Aktif metabolitin yarı ömrü yaklaşık bir saattir.
  • Diroxime fumarat, immünomodülatör, antiinflamatuar ve nöroprotektif özelliklere sahiptir. Etkiler muhtemelen Nrf2 sinyal yolunun aktivasyonuna dayanmaktadır (nükleer 1 faktör (eritroidden türetilmiş 2) – benzeri 2 antioksidan yanıt yolu). Bu, oksidatif stresin ve inflamatuar reaksiyonun hücreye zarar veren etkilerine karşı önemli bir hücresel mekanizmadır.

Endikasyonlar

Nüks sıklığını azaltmak için nükseden-remitting multipl skleroz (MS) tedavisi için.

Uzman bilgisine göre dozajlanır. Kapsüller günde iki kez (sabah ve akşam) bütün olarak yutulur. Yağ oranı yüksek veya kalorisi yüksek yiyeceklerle birlikte verilmemelidir.

Kontrendikasyonlar

  • Dimetil fumarata da aşırı duyarlılık
  • Bozulmuş böbrek fonksiyonu
  • Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
  • HIV enfeksiyonu
  • Şiddetli aktif enfeksiyonlar, aktif kronik enfeksiyonlar
  • Mide veya bağırsak ülserleri gibi ciddi gastrointestinal hastalıklar
  • Lökopeni
  • Lenfopeni
  • Progresif multifokal lökoensefalopati veya şüpheli PML
  • 18 yaşından küçük çocuklar ve gençler
  • Hamilelik sırasında tedaviye başlamak

Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Diroksim fumarat, dimetil fumarat veya alkol ile birlikte alınmamalıdır. Diroksim fumarat, CYP450 izozimleri ile etkileşime girmez.

Istenmeyen etkiler

En yaygın olası yan etkiler, karın ağrısı, ishal ve mide bulantısı gibi kızarma ve gastrointestinal bozuklukları içerir. Dimetil fumarat ile karşılaştırıldığında, diroksim fumarat daha iyi gastrointestinal tolerans ile karakterize edilir.

Facebook Yorumları