Dapagliflozin, film kaplı tabletler (Forxiga®) şeklinde ticari olarak mevcuttur. 2012 yılında AB’de, 2014 yılında ABD’de onaylanmıştır. Dapagliflozin ayrıca metformin (Xigduo® XR) ile birleştirilir. 2017’de saksagliptin ile sabit bir kombinasyon piyasaya sürüldü (Qtern® film kaplı tabletler). Qternmet® XR, dapagliflozin ve metformin ile bir kombinasyondur. Qtrilmet® metformin, saksagliptin ve dapagliflozini birleştirir.
- Dapagliflozin, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan SGLT2 inhibitörleri grubundan bir antidiyabetik ajandır.
- Etkiler, böbreğin proksimal tübülünde glikozun yeniden emilmesinden sorumlu olan ortak taşıyıcı SGLT2’nin seçici inhibisyonuna dayanmaktadır.
- İnhibisyon, şekerin idrarda artmasına neden olur.
- En yaygın olası yan etkiler arasında idrar yolu enfeksiyonları, genital sistem enfeksiyonları, artan idrar çıkışı ve idrara çıkma rahatsızlığı bulunur. Bunun nedeni, idrardaki glikoz konsantrasyonunun artmasıdır.
Yapı
Dapagliflozin (C21H25ClO6, Mr = 408,9 g / mol) bağırsakta glukozidazlara stabil olan bir C-glukoziddir. Elma ağacı kabuğundan spesifik olmayan bir SGLT inhibitörü olan ve modern aktif bileşenlerin öncüsü olan florizin ile bazı yapısal benzerlikleri vardır. Tıbbi üründe dapagliflozin – ((2S) -propan-1,2-diol) (1: 1) 1 · H2O olarak bulunur.
Etki mekanizması
Dapagliflozin kan şekeri düşürücü ve anti-diyabetik özelliklere sahiptir ve vücut ağırlığını düşürebilir. Sodyum-glikoz yardımcı taşıyıcının 2 (sodyum-glikoz yardımcı taşıyıcı 2, SGLT2) rekabetçi, geri dönüşümlü, güçlü ve seçici bir inhibitörüdür. Bu taşıyıcı, nefronun proksimal tübülünde glikozun yeniden emilmesinden sorumludur. İnhibisyon, şekerin idrarda artmasına neden olur. Diğer antidiyabetik ilaçların aksine, etki mekanizması insülinden bağımsızdır. Bağırsakta da bulunan SGLT1, dapagliflozin tarafından inhibe edilmez.
Endikasyon
Tip 2 diabetes mellitus tedavisi için.
Uzman bilgilerine göre. 16-17 saatlik uzun yarılanma ömrü nedeniyle günde bir kez uygulama yeterlidir. Tabletler yiyecekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Kontrendikasyon
- Aşırı duyarlılık
- İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Yan etkileri
- En yaygın olası yan etkiler arasında idrar yolu enfeksiyonları, genital sistem enfeksiyonları, lipid metabolizması bozuklukları, artan idrara çıkma ve idrara çıkma sorunları bulunur. Bu yan etkiler, büyük ölçüde idrardaki glikoz konsantrasyonunun artmasından kaynaklanmaktadır.
- Hipoglisemi monoterapide nadiren görülür, ancak sülfonilüreler ve insülinlerle kombinasyon halinde ortaya çıkabilir. Aktif bileşenin güvenliği sorgulandı. Klinik çalışmalarda dapagliflozin grubunda biraz daha fazla mesane ve meme kanseri vakası gözlenmiştir. Ancak, gerçekte bir bağlantının olup olmadığı tartışmalıdır.
