CGRP reseptör antagonistleri şu anda tabletler ve ağızda dağılabilen tabletler şeklinde mevcuttur. İlk temsilci Ubrogepant, 2019 yılında ABD’de onaylandı. Aktif bileşenler ayrıca planlanmış olarak adlandırılır.
- CGRP reseptör antagonistleri (Gepante), migrenlerin önlenmesi ve tedavisi için kullanılan aktif maddelerdir.
- Migren ataklarının tetiklenmesinden kısmen sorumlu olan nöropeptid CGRP’nin (Kalsitonin Geni İle İlgili Peptid) reseptörleri üzerindeki etkilerini iptal ederler.
- İlaçlar günlük olarak önleme veya ürüne bağlı olarak tedavi için kullanılır.
- En yaygın olası yan etkiler bulantı, uyuşukluk, kabızlık ve yorgunluktur.
- CGRP reseptör antagonistleri, CYP450 izozimlerinin ve ilaç taşıyıcılarının substratlarıdır.
Kimyasal
yapı & özellikleri
CGRP inhibitörlerinin aksine, CGRP reseptör antagonistleri küçük moleküllerdir, yani düşük moleküler ağırlıklı organik bileşiklerdir. Atogepant ve Ubrogepant yapısal olarak yakından ilişkilidir.
Etkileri
CGRP reseptör antagonistleri migrenlere karşı koruyucu ve tedavi edicidir. Profilaktik olarak kullanıldığında aylık migren günlerinin sayısını azaltırlar. Etkiler, CGRP reseptöründeki rekabetçi antagonizmaya dayanmaktadır.
CGRP (Calcitonin Gene-Related Peptide), migren ataklarının tetiklenmesinde önemli rol oynayan bir nöropeptiddir. 37 amino asitten oluşur ve periferik ve merkezi sinir sisteminde ifade edilir. Üç amino asitte farklılık gösteren CGRP-α (şekil) ve CGRP-β olmak üzere iki izoform vardır. Her ikisi de CGRP reseptöründe agonisttir.
CGRP güçlü vazodilatör özelliklere sahiptir ve ağrıyı tetiklemede ve nörojenik inflamasyonda merkezi bir rol oynar. Migrenlilerde, bir nöbet sırasında artan CGRP değerleri bulunmuştur ve peptidin intravenöz uygulaması migrenlilerde nöbetlere neden olabilir.
Endikasyonlar
Migrenlerin önlenmesi ve tedavisi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler oral yoldan verilir. Ağızda dağılan tabletlerin ağızda çözülmesine izin verilir. Tedavi ve önleme için günlük olarak alınırlar.
Aktif içerik
Atogepant (Qulipta®)
Rimegepant (Nurtec ODT®)
Ubrogepant (Ubrelvy®)
Diğer aktif bileşenlerin önümüzdeki yıllarda onaylanması bekleniyor. Telcagepant ve MK-3207’nin geliştirilmesi durduruldu.
Kontrendikasyonlar
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
CGRP reseptör antagonistleri, CYP450 izoenzimlerinin ve BCRP ve P-glikoprotein gibi ilaç taşıyıcılarının substratlarıdır ve karşılık gelen etkileşimlere neden olabilir.
Istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler bulantı, uyuşukluk, yorgunluk ve kabızlıktır.
