Budes – ilacı geliştiren ilaç şirketi AstraZeneca’nın adından.
Onide – ilacın kimyasal adından, 16α,17α-[(1-(2-hidroksietil)-1-metiletiliden)bis(oksi)]-9-fluoro-11β,16α,17α-trihidroksipregna-1,4-dien-3,20-dion
Sinonim: Budesonidum.
Ticari adlar; Budenosid acis®, Jorveza®, Pulmicort®.
Genellikle solunum yolu hastalıklarında kullanılan bir Glukokortikoid maddedir.
Budesonid, öncelikle anti-inflamatuar etkileri için kullanılan bir glukokortikoid steroid ilaçtır. Tipik olarak astım, KOAH, nazal polipler, rinit, Crohn hastalığı, ülseratif kolit ve eozinofilik özofajit gibi iltihaplanmayı içeren bir dizi durumu tedavi etmek için kullanılır.
İçindekiler
Farma
Hareket mekanizması:
Budesonid vücuttaki iltihaplanmayı azaltarak çalışır. Glukokortikoid reseptörlerine bağlanır ve enflamatuar hücrelerin sayısını ve aktivitesini, enflamatuar mediatörlerin salınımını ve vasküler geçirgenliği azaltır. Bu, dokularda iltihaplanmanın azalmasına neden olur.
Farmakodinamik:
Budesonid, yüksek topikal antiinflamatuar potensi olan sentetik bir glukokortikoiddir. Etkisi, eozinofillerden ve diğer hücrelerden enflamatuar mediatörlerin üretiminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Budesonid ayrıca hava yolu mukozasında mast hücrelerinin, eozinofillerin, lenfositlerin, makrofajların ve nötrofillerin çoğalmasını baskılayarak aşırı duyarlılığı ve ödemi azaltır.
Farmakokinetik:
Budesonid karaciğerde kapsamlı bir ilk geçiş metabolizmasına sahiptir (yaklaşık %90). Budesonidin metabolizmasına birincil olarak sitokrom P450’nin bir alt ailesi olan CYP3A aracılık eder.
Budesonidin yüksek bir sistemik klerensi (yaklaşık 1,2 L/dk) vardır ve oral dozdan sonra terminal yarı ömrü ortalama 2 ila 3,6 saattir. Kapsamlı ilk geçiş metabolizması nedeniyle oral budesonidin mutlak sistemik yararlanımı düşüktür (<%10).
İnhale uygulamadan sonra, sistemik absorpsiyon için mevcut olan budesonid miktarı, verilen doz, partikül boyutu ve hastanın inhalasyon tekniği dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlıdır. İnhale budesonidin sistemik absorpsiyonu hızlıdır ve doruk plazma konsantrasyonlarına 30 dakika içinde ulaşılır.
Budesonid plazma proteinlerine %85-90 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg’dır.
Budesonid yüksek ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır, bu da ilacın önemli bir kısmının sistemik dolaşıma girmeden önce metabolize edildiği anlamına gelir. Bu, budesonid inhalasyon veya intranazal olarak uygulandığında daha düşük sistemik etkilere ve daha yüksek bir lokal etkiye neden olur.
Budesonidin eliminasyonu, esas olarak CYP3A4 enziminin aracılık ettiği metabolizma ve ardından renal atılım yoluyla gerçekleşir. Emilen dozun çoğu (yaklaşık %90’ı) idrarda metabolitler olarak bulunur. %1’den azı değişmemiş budesonid olarak idrarla atılır.
Formlar ve Yönetim:
Tedavi edilen duruma bağlı olarak budesonid, astım veya KOAH için bir inhaler, rinit ve nazal polipler için bir burun spreyi, Crohn hastalığı ve ülseratif kolit için oral tabletler veya kapsüller ve ülseratif kolit için bir rektal köpük dahil olmak üzere çeşitli formlarda mevcuttur.
Yan etkiler:
Budesonidin yan etkileri doza, tedavi süresine ve uygulanma şekline bağlıdır. Yaygın yan etkiler mide bulantısı, baş ağrısı, öksürük, oral kandidiyazis (pamukçuk) ve üst solunum yolu enfeksiyonunu içerebilir. Budesonid bir steroid olduğundan, uzun süreli kullanım potansiyel olarak osteoporoz, katarakt, glokom ve adrenal yetmezlik gibi daha ciddi yan etkilere yol açabilir.
Özel Hususlar:
Diğer steroidler gibi, yoksunluk semptomlarından kaçınmak için budesonid aniden kesilmek yerine azaltılarak kesilmelidir. Ayrıca enfeksiyon riskini artırabilir, bu nedenle ciddi veya tedavi edilmemiş enfeksiyonları olan hastalarda genellikle kaçınılır.
Tarih
Budesonide ilk olarak 1973’te patentlendi. Astım ilacı olarak ticari kullanımı 1981’de başladı. Dünya Sağlık Örgütü’nün Temel İlaçlar Listesi’nde yer alıyor. Bazı formlar jenerik ilaç olarak mevcuttur.
İlaç AstraZeneca tarafından keşfedildi ve geliştirildi. Astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) ve ülseratif kolit dahil olmak üzere çeşitli durumları tedavi etmek için kullanılan sentetik bir kortikosteroiddir. Budesonid, akciğerlerde ve hava yollarında iltihaplanmayı azaltarak çalışır.
Kaynak:
- Bousquet J, et al. “Budesonide in the treatment of chronic asthma.” Clinical reviews in allergy 1993; 11(2):155-73.
- Lassmann-Vague V, et al. “Budesonide in the treatment of Crohn’s disease: a meta-analysis.” Gastroentérologie clinique et biologique 2006; 30(1):139-46.
- Smerud HK, Fellström B, Hällgren R, et al. “Targeted-release budesonide versus placebo in patients with IgA nephropathy (NEFIGAN): a double-blind, randomised, placebo-controlled phase 2b trial.” Lancet. 2017;389(10084):2117-2127.
- Barnes PJ. “Inhaled glucocorticoids for asthma.” N Engl J Med. 1995;332(13):868-875.
- Rohatagi S, et al. “Pharmacokinetics of budesonide following administration by different devices in healthy subjects.” Eur J Clin Pharmacol. 1997;51(6):459-463.
