Bisoprolol, β1 adrenerjik reseptör bloker sınıfına ait olan ve öncelikle kardiyovasküler rahatsızlıkların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. İşte bu ilaca, geçmişine ve farmakolojik profiline ayrıntılı bir bakış.
Farmasötiklerdeki kökler ve son ekler genellikle onların işlevlerine veya kökenlerine işaret eder. Bisoprolol durumunda:
“İzo”, bir izo grubu içeren bir kimyasal bileşiği ifade eder.
“Pro”, beta blokerler olarak bilinen bir ilaç sınıfını belirtir.
“lol” tipik olarak propanololden türetilen ilaçlarla bağlantılı bir son ektir.
Bisoprolol’ün ticari isimleri Zebeta® ve Concor®’u içerir.
İçindekiler
Tarihsel Bağlam
Farmakolojik Profil
Farmakodinamik:
Bisoprolol seçici bir β1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar. Kalp atış hızını, kalp debisini ve kan basıncını azaltarak kronik kalp yetmezliği, anjina pektoris ve taşikardi gibi durumlara karşı etkili olmasını sağlar.
Farmakokinetik:
Oral uygulama sonrasında Bisoprolol gastrointestinal sistemden kolayca emilir ve gıda tüketiminden etkilenmez. Doruk plazma konsantrasyonuna 2-4 saat içinde ulaşır ve uzun bir yarı ömre sahiptir, bu da günde bir kez dozlamayı kolaylaştırır. Esas olarak böbrekler yoluyla atıldığı için böbrek yetmezliği olanlarda doz ayarlaması gerekebilir.
Hareket mekanizması
Bisoprolol, kalp atış hızını hızlandıran adrenalin ve noradrenalin hormonlarının etkilerini engelleyerek çalışır. Her ne kadar herhangi bir ilaç gibi genellikle iyi tolere edilse de baş dönmesi, yorgunluk ve ekstremitelerde soğukluk gibi potansiyel yan etkilerle birlikte gelir. Ayrıca astım ve bradikardi riskini de artırabilir.
Endikasyonlar ve kullanımları
Bisoprolol aşağıdakiler için önerilir:
- Angina pektoris
- Kronik kalp yetmezliği
- Taşikardi
Kontrendikasyonlar
Aşağıdaki durumlarda bisoprololden kaçınılmalıdır:
- Dekompanse miyokard yetmezliği
- Yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü
- Bazı atriyoventriküler iletim bozuklukları
- Son derece düşük nabız veya kan basıncı
- Bronşiyal astım
İlaç etkileşimleri
Bisoprolol aşağıdakilerle etkileşime girebilir:
- Diğer antihipertansifler
- Reserpin, Metildopa ve Rifampisin gibi ilaçlar
- İnsülin veya oral antidiyabetikler
- Genel anestezi
Yan etkiler
Hastalar şunları yaşayabilir:
Baş dönmesi, yorgunluk veya hafif baş ağrıları
Uyku bozuklukları, ruh hali değişiklikleri veya cilt reaksiyonları
Bulantı veya kabızlık gibi gastrointestinal sorunlar
Hipotansiyon veya bradikardi gibi kardiyovasküler sorunlar
Kramplar veya zayıf miyalji gibi kas sorunları
Ayrıca aralıklı klodikasyon veya Raynaud fenomeni olan hastalarda semptomları ağırlaştırabilir.
Özetle, Bisoprolol kardiyovasküler tedavide temel taşı olmaya devam ediyor, ancak diğer ilaçlarda olduğu gibi, yararları potansiyel risklerine karşı tartılmalıdır.
Tarihçe
Bisoprololün geçmişi 1970’lerin başına kadar uzanmaktadır. İlk olarak İsviçreli ilaç şirketi Sandoz tarafından geliştirilmiştir. Bisoprolol 1986 yılında Avrupa’da tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri’nde kullanımı 1992 yılında onaylanmıştır.
Bisoprolol, yüksek tansiyon, anjin ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir beta-blokerdir. Kalbin daha hızlı atmasına neden olan hormonlar olan adrenalin ve noradrenalinin etkilerini bloke ederek çalışır.
Bisoprolol iyi tolere edilen bir ilaçtır, ancak baş dönmesi, yorgunluk ve soğuk eller ve ayaklar gibi bazı yan etkilere neden olabilir. Ayrıca astım ve bradikardi riskini de artırabilir.
Kaynak
- Frishman, W. H., Cheng, A., & Dike, O. (2010). β-Adrenergic blockers in systemic hypertension: pharmacokinetic considerations. Clinical pharmacokinetics, 49(12), 751-787.
- Chobanian, A. V. (2017). The use of beta blockers in the treatment of hypertension. In UpToDate (R. A. Nishimura, Ed.).
- Del Sindaco D, Pulignano G, Minardi G, Apostoli A, Guerrieri L, Rotoloni M, et al. (2002) Two-year outcome of a prospective, controlled study of a disease management programme for elderly patients with heart failure. Journal of Cardiovascular Medicine 3: 305–312.
