Tahmini okuma süresi: 2 dakika
  • Antialerjik özelliklere sahip ikinci nesil antihistaminikler grubundan aktif bir bileşendir.
  • Saman nezlesi ve kurdeşen tedavisinde kullanılır.
  • Bilastine, histamin H1 reseptöründe seçici bir antagonisttir.
  • Antikolinerjik değildir, az sedasyonu vardır, hızlı etki başlangıcı ve uzun etki süresi vardır.
  • Tabletler günde bir kez aç karnına, yani yemeklerden bir saat önce veya iki saat sonra alınmalıdır.
  • Bilastin, P-glikoprotein ve OATP’nin bir substratıdır ve etkileşimlere neden olabilir.
  • Ancak, zayıf metabolize olur ve CYP450 izoenzimleri ile etkileşime girmez.
  • En yaygın olası istenmeyen etkiler baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi ve yorgunluktur. Ancak bu yan etkiler plasebo ile de gözlendi.

Bilastine, ticari olarak tabletler (Bilaxten®) şeklinde temin edilebilir. 2011 yılında İsviçre’de onaylanmıştır. 2019 yılında çocuklar için oral solüsyon ve ağızda dağılan tabletler de tescillendi. Jenerikler 2021’de ve ağızda dağılan tabletler 2022’de yetişkinler için onaylandı.

Kimyasal

yapı ve özellikler

Bilastin (C28H37N3O3, Mr = 463.6 g/mol) bir benzimidazol ve piperidin türevidir. İspanya’da FAES Farma’da geliştirildi. Bilastine, diğer antihistaminiklerin doğrudan bir torunu değildir, ancak bazı temsilcilerle (örneğin mizolastin, feksofenadin) yapısal unsurları paylaşır.

Etkileri

  • Bilastine antihistaminik, antialerjik ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir ve saman nezlesi ve kurdeşen semptomlarını hafifletir.
  • Etkiler, histamin H1 reseptöründeki seçici ve güçlü antagonizmaya dayanır.
  • Bilastinin hızlı bir etki başlangıcı (30-60 dakika) ve uzun bir etki süresi (24 saat) vardır.
  • Yarı ömür 14.5 saattir.
  • Bilastine hafif yatıştırıcıdır, antikolinerjik değildir ve QT aralığını uzatmaz. Bu diğer antihistaminiklerden farklıdır.

Endikasyon

Saman nezlesi, alerjik konjonktivit ve ısırgan ateşinin semptomatik tedavisi için.


Teknik bilgilere göre dozajlanır. İlaç günde bir kez aç karnına, yani yemek veya meyve suyu yemekten en az bir saat önce veya iki saat sonra alınır. Yiyecek ve meyve suları biyoyararlanımı %30’a kadar azaltabilir. 12 yaş ve üzeri yetişkinler ve gençler için.

kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

etkileşimler

Bilastin, bir P-glikoprotein substratı ve bir OATP substratı ve inhibitörüdür. Ancak, zor metabolize olur ve diğer antihistaminiklerin aksine CYP450 ile etkileşime girmez.

  • Gıda, bilastinin oral biyoyararlanımını azaltır.
  • Greyfurt suyu veya diğer meyve suları, bilastinin biyoyararlanımını azaltır.
  • Ketokonazol, eritromisin, diltiazem, siklosporin ve ritonavir, bilastin plazma konsantrasyonlarını arttırır.
  • Etanol ile yapılan bir çalışma, istenmeyen etkilerde bir artış göstermemektedir.

İstenmeyen etkiler

  • Klinik çalışmalarda görülen en yaygın potansiyel yan etkiler
    • baş ağrısı,
    • uyuşukluk,
    • baş dönmesi ve
    • yorgunluktur. Ancak bu yan etkiler plasebo ile de gözlendi.
Facebook Yorumları