Ticari markalar: Zithromax
- Azitromisin, antibakteriyel özelliklere sahip makrolid grubundan bir antibiyotiktir. Etkileri, ribozomların 50S alt birimine bağlanarak bakteriyel protein sentezinin engellenmesine dayanmaktadır.
- Azitromisin, alt ve üst solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yaralar ve genital klamidya enfeksiyonu dahil olmak üzere bakteriyel enfeksiyon hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.
- İlaç genellikle 3 gün boyunca günde bir kez verilir.
- En yaygın olası yan etkiler sindirim problemlerini içerir. Azitromisin QT aralığını uzatabilir.
- Antibiyotik bir eritromisin türevidir ve diğer makrolidlerin aksine CYP450 ile çok az etkileşime girdiği görülmektedir.
Ürünler
Azitromisin ticari olarak film kaplı tabletler şeklinde, süspansiyon hazırlamak için toz olarak ve granül (Zithromax®, Azitro ®jenerik) olarak mevcuttur. Ayrıca, aktif maddenin gecikmeli salınımına sahip bir oral süspansiyonun hazırlanması için bir granül mevcuttur (Zithromax® Uno) ve göz damlaları 2022’de tescil edilmiştir. Azitromisin 1992 yılından beri ruhsatlıdır.
Kimyasal
Yapısı ve özellikleri
Azitromisin (C38H72N2O12, Mr = 749.0 g/mol), eritromisin A’nın yapısal olarak yakından ilişkili bir türevidir ve azalid grubuna aittir. Eritromisinin aksine, 14 üyeli heterosiklik halka yerine 15 üyeli bir halkaya sahiptir. Azitromisin, pratik olarak suda çözünmeyen beyaz bir toz halinde bulunur. Tıbbi ürünlerde azitromisin monohidrat veya azitromisin dihidrat olarak bulunur.
Etkileri
Azitromisin antibakteriyel özelliklere sahiptir. Etkileri, ribozomların 50S alt birimine bağlanarak bakteriyel protein sentezinin engellenmesine dayanmaktadır.
Endikasyonlar
Duyarlı patojenlerle bakteriyel enfeksiyon hastalıklarının tedavisi için. Bunlar şunları içerir:
- Alt solunum yolu enfeksiyonları: bronşit, pnömoni.
- Üst solunum yolu enfeksiyonları: Sinüzit, tonsillit, farenjit, orta kulak iltihabı.
- Deri ve yara enfeksiyonları
- Genital klamidya enfeksiyonu
- HIV ile enfekte kişilerde hücre içi Mycobacterium avium kompleks enfeksiyonunun önlenmesi
- Literatürde çok sayıda başka potansiyel endikasyon tanımlanmıştır.
2020 yılında, yeni koronavirüs hastalığı Covid-19’un tedavisi için antimalaryal ilaç hidroksiklorokin ile kombinasyon halinde azitromisin araştırılmış, ancak bu amaçla önerilmemiştir.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. İlaçlar yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Gıda ile birlikte alınması gastrointestinal toleransı artırabilir. Bunun bir istisnası, açken uygulanması gereken sürekli salınımlı süspansiyondur. Jenerik tabletler söz konusu olduğunda, gıda ile emilim konusunda ilgili çalışmalar mevcut olmadığından açlık alımı önerilebilir.
Azitromisin 2-4 gün gibi uzun bir yarılanma ömrüne sahiptir ve bu nedenle günde sadece bir kez verilmesi gerekir. Genellikle sadece 3 gün olan kısa tedavi süresi bir avantajdır. Azitromisin bazı durumlarda tek doz olarak da verilebilir.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.
Etkileşimler
Diğer makrolid antibiyotiklerin aksine, azitromisinin CYP450 ile çok az etkileşime girdiği ve izoenzimleri inhibe etmediği görülmektedir. Diğerlerinin yanı sıra siklosporin, rifabutin, ergotamin, K vitamini antagonistleri ve digoksin ile etkileşimler gözlenmiştir. Antasitler azitromisin konsantrasyonunu azaltabilir ve birlikte uygulanmamalıdır.
Olumsuz etkiler
En yaygın olası yan etkiler arasında iştahsızlık, bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı ve kabızlık gibi sindirim şikayetleri yer almaktadır. Diğer olası yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar, yorgunluk, baş ağrısı ve kandida mikozu bulunur.
Kardiyovasküler bozukluklar, böbrek ve karaciğer hastalığı, psödomembranöz kolit, pankreatit, ciddi cilt reaksiyonları ve işitme bozukluğu gibi ciddi yan etkiler nadirdir.
Azitromisin, diğer makrolidler gibi QT aralığını uzatabilir ve nadiren ve özellikle yüksek riskli hastalarda yaşamı tehdit eden kardiyak aritmilere neden olabilir.
Tarih
Azitromisin, bronşit, zatürre, sinüzit ve cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar (CYBE) dahil olmak üzere çeşitli bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir makrolid antibiyotiktir. İlk olarak 1980’lerde geliştirildi ve 1991 yılında ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylandı.
Azitromisin popüler bir antibiyotiktir çünkü çok çeşitli bakterilere karşı etkilidir ve yarılanma ömrü uzundur, yani günde bir kez alınabilir. Ayrıca çoğu insan tarafından genellikle iyi tolere edilir.
- 1987 yılında azitromisinin ilk başarılı klinik denemesi Japonya’da gerçekleştirildi. Deneme, azitromisinin çocuklarda yaygın bir kulak enfeksiyonu olan akut orta kulak iltihabının tedavisinde etkili olduğunu gösterdi.
- 1991 yılında azitromisin, hastane dışında edinilen bir tür pnömoni olan toplum kökenli pnömoninin tedavisi için FDA tarafından onaylandı.
- 1993 yılında azitromisin, yaygın bir CYBE olan klamidyanın tedavisi için FDA tarafından onaylandı.
- 1996 yılında azitromisin, iltihaplanma ve ağrıya neden olan bir sinüs enfeksiyonu olan akut bakteriyel sinüzitin tedavisi için FDA tarafından onaylandı.
- 2005 yılında Dünya Sağlık Örgütü (WHO), tüm sağlık sistemlerinde bulunması gereken en önemli ilaçların bir listesi olan Temel İlaçlar Listesi’ne azitromisini ekledi.
- Azitromisinin bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde önemli bir etkisi olmuştur. Her yıl dünya çapında milyonlarca insan tarafından kullanılan güvenli ve etkili bir antibiyotiktir.
Azitromisin genellikle tedavi edilen enfeksiyona bağlı olarak 3 veya 5 gün boyunca günde bir kez alınır. Birkaç gün sonra kendinizi daha iyi hissetmeye başlasanız bile, antibiyotiklerin tamamını almanız önemlidir. Bunun nedeni, antibiyotiğin çok erken durdurulmasının bakterilerin ilaca karşı direnç geliştirmesine neden olabilmesidir.
