- 5-Azasitidin, nükleozid sitidinin kimyasal bir analoğudur ve kemoterapide sitostatik olarak kullanılan bir ilaçtır.
- Azasitidin, antimetabolit grubundan sitotoksik ve antiproliferatif bir ilaçtır.
- Miyelodisplastik sendrom ve lösemi tedavisinde kullanılır.
- Azasitidin, sitidinden türetilen bir nükleozid analoğudur.
- Etkiler, bir yandan trifosfatın RNA ve DNA’ya entegrasyonuna dayanır. Öte yandan, azasitidin, genlerin ekspresyonunu eski haline getiren DNA metiltransferazları inhibe eder.
- İlaç deri altına enjekte edilir. Artık tabletler de mevcuttur.
- En yaygın olası istenmeyen etkiler uygulama yerinde reaksiyonlar,
- kan sayımı değişiklikleri
- ve mide-bağırsak bozukluklarıdır.
Azasitidin, enjeksiyon için bir süspansiyonun (Vidaza®, jenerikler) hazırlanması için bir liyofilizat olarak ticari olarak temin edilebilir. 2006’dan beri onaylanmıştır. 2021’de film kaplı tabletler de AML tedavisi (Onureg®) için tescillendi.
Kimyasal
yapı & özellikleri
Azasitidin (C8H12N4O5, Mr = 244.2 g/mol), nükleik asitlerde bulunan nükleozid sitidinin bir türevidir. Pirimidin nükleozid analoglarına aittir. Azasitidin beyaz, kristal bir tozdur ve suda çok az çözünür. Azasitidin trifosfatın bir ön ilacıdır.
Etkileri
Hücrede 5-azasitidin bulunduğunda, replikasyon sırasında DNA’ya ve transkripsiyon sırasında RNA’ya dahil edilir. 5-azasitidinin DNA ve RNA’ya bu dahil edilmesi, sırasıyla DNA metiltransferazları ve RNA metiltransferazları inhibe ederek, bu dizide demetilasyona neden olur. Bu, DNA/RNA substratına bağlanabilen hücre düzenleme proteinlerini etkiler.
kullanım
5-Azasitidin, öncelikle Miyelodisplastik Sendromu (MDS) tedavi etmek için kullanılır. Vidaza® ticari adı altında pazarlanmaktadır.
Yan etkileri aşırı duyarlılık reaksiyonları, trombositopeni, nötropeni, gastrointestinal şikayetler, nadiren böbrek toksisitesidir. Laboratuvar testlerinde serum kreatinin, kan sayımı ve karaciğer değerleri yakından izlenmelidir.
