“Apixaban” kelimesi, “keskin nokta” anlamına gelen Yunanca “apix” kelimesinden gelir. Adı, apixabanın kanın pıhtılaşmasında rol oynayan bir protein olan faktör Xa’nın aktivitesini inhibe eden doğrudan etkili bir oral antikoagülan olduğu gerçeğini ifade eder.

Apixaban, 2011’den beri film kaplı tabletler (Eliquis®) şeklinde onaylanmıştır.

• Apixaban, doğrudan faktör Xa inhibitörleri grubundan aktif bir bileşendir.
• Kan pıhtılaşmasında merkezi bir rol oynayan bir enzim olan faktör Xa’yı seçici olarak inhibe eder.
• Apixaban trombüs oluşumunu engeller ve tromboembolik hastalıkların önlenmesi ve tedavisinde kullanılır.
• Heparinlerin aksine deri altına enjekte edilmesine gerek yoktur ancak günde iki kez tablet olarak alınır.
• En yaygın olası yan etkiler arasında kan grubu, kanama, morarma ve mide bulantısı bulunur.
• Beyaz, kokusuz bir tozdur.
• Suda çözünür.
• Günde bir kez ağızdan alınır.
• Yaklaşık 12 saatlik bir yarı ömrü vardır.
• Karaciğerde metabolize edilir.
• İdrarla atılır.

Kimyasal

Yapı

Apixaban (C25H25N5O4, Mr = 460.0 g / mol), razaxaban temelinde geliştirilmiştir. Oksopiperidin ve pirazol türevidir.

Etkiler

• Apixaban antitrombotik özelliklere sahiptir.
• Kan pıhtılaşma kaskadında merkezi bir rol oynayan oral, doğrudan, güçlü, seçici ve geri dönüşümlü bir faktör Xa inhibitörüdür.
• Faktör Xa, hem iç hem de dış yollarda faktör X’ten oluşan ve protrombinden trombin oluşumunu katalize eden bir serin proteazdır.
• Trombin, fibrinojeni fibrine dönüştürür ve böylece fibrin tıkacının oluşumunu destekler. Apixaban, Xa’yı inhibe ederek trombüs oluşumunu engeller.

Farmakokinetik:

Oral uygulamadan sonra, apiksabanın doruk plazma konsantrasyonlarına, alımın ardından yaklaşık 3 ila 4 saat sonra ulaşılır. İlaç, CYP3A4 enzimatik yolu yoluyla esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Uygulanan dozun yaklaşık %25’i idrarla atılır.

Farmakodinamik:

Apixaban, serbest ve pıhtıya bağlı faktör Xa’yı ve protrombinaz aktivitesini inhibe ederek kan pıhtısı oluşumuna müdahale eder. Trombosit agregasyonunu doğrudan etkilemez, ancak trombin tarafından indüklenen trombosit agregasyonunu dolaylı olarak inhibe eder. Apixaban, faktör Xa’yı inhibe ederek trombin oluşumunu ve trombüs gelişimini azaltır.

Endikasyon

• Elektif kalça veya diz protezi ameliyatı sonrası yetişkin hastalarda venöz tromboembolik olayların önlenmesi için.
• Valvüler olmayan atriyal fibrilasyonu olan yetişkin hastalarda felç ve sistemik embolinin önlenmesi için.
• Erişkin hastalarda derin ven trombozu, pulmoner emboli tedavisi, tekrarlayan derin ven trombozu ve pulmoner embolinin önlenmesi için verilir.

Tıbbi ürün bilgilerine göre. Apixaban yemeklere bakılmaksızın günde iki kez (sabah ve akşam) alınır.

Apixaban, onlarca yıldır kan pıhtılarını önlemek için kullanılan varfarinden daha yeni bir antikoagülandır. Apixaban’ın varfarine göre çeşitli avantajları vardır:

• Kan pıhtılarını önlemede daha etkilidir.
• Düzenli kan testi gerektirmediği için alınması daha kolaydır.
• Kanama gibi yan etki riski daha düşüktür.

Apixaban, birçok hasta için bakım standardı olarak varfarinin yerini alma potansiyeline sahip, güvenli ve etkili bir antikoagülandır.

Kontrendikasyon

• Aşırı duyarlılık
• Klinik olarak ilgili akut kanama
• Koagülopati ile ilişkili karaciğer hastalıkları ve klinik olarak ilgili kanama riski, şiddetli karaciğer yetmezliği

İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Apiksaban esas olarak CYP3A4 / 5 tarafından metabolize edilir ve bir P-gp ve BCRP substratıdır. İlgili etkileşimler mümkündür. Enoksaparin ile kombinasyon halinde ilave etkiler gözlenmiştir. Diğer antikoagülanlarla kombinasyon dikkatli yapılmalıdır.

Yan etkiler

En ciddi potansiyel yan etki, ciddi veya yaşamı tehdit edici olabilen kanamadır. Diğer yan etkiler mide bulantısı, anemi, morarma ve deri döküntüsünü içerebilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim:

Apixaban, antifungal ajanlar, antiaritmik ilaçlar, antiretroviral ilaçlar ve bazı antiplatelet ilaçlar gibi kanama riskini artırabilen veya etkinliğini azaltabilen diğer ilaçlarla etkileşime girebilir.

Tarih

Apixaban, Bristol-Myers Squibb ve Pfizer tarafından ortaklaşa geliştirildi ve ilk olarak Avrupa Birliği’nde Mayıs 2011’de ve Amerika Birleşik Devletleri’nde Aralık 2012’de tıbbi kullanım için onaylandı. Eliquis ve Rymarel markaları altında pazarlanmaktadır.