Antik Yunancada ἄνθραξ (ánthrax, “kömür”) + κύκλος (kúklos, “çember”) + -ine (aitlik eki)
- Hepsi Streptomyces cinsi bakterilerden izole edilen ve kemoterapide sitostatik olarak kullanılan bir grup antibiyotik bileşiği antrasiklin adı altında özetlenmiştir.
- Çok yönlü bir etki ve saldırı mekanizması ile karakterize edilirler.
- Yüksek mitotik hıza sahip hücreler (örneğin kanser hücreleri)ne etki eder
Kimya
Antrasiklinlerin tüm temsilcileri aromatik hidrokarbon molekülleridir.
Etki mekanizması
Antrasiklinler, kötü huylu kitlelerin çoğalması ve yayılmasıyla çok farklı şekillerde savaşır. Etki mekanizmaları, örneğin, tümör DNA’sının interkalasyonunu içerir. Sonuç olarak, protein biyosentezi artık mümkün değildir ve hücre ölür.
Diğer bir sitostatik etki ise topoizomeraz II enzimine sıkı bağlanmaya dayanır.Bu enzim DNA çift sarmallarını ve sarmal dönüşlerini gevşetir ve böylece düzgün hücre bölünmesini sağlar. Antrasiklinler ayrıca serbest radikaller oluşturabilir ve tümör DNA’sında çift zincirli kopmalar oluşturabilir. Sonuçta yukarıda bahsedilen etken maddeler hücre zarının geçirgenliğini arttırır ve bu şekilde hücreleri öldürür.
Yan etki
Antrasiklinlerin kardiyotoksik etkisi vardır, bu nedenle bu ilaçlarla tedavi sırasında kalp fonksiyonu her zaman izlenmelidir. Geri dönüşü olmayan kalp yetmezliği ile kardiyomiyopati riski vardır.
Temsilci
- idarubisin
- Daunorubisin
- doksorubisin
- mitoksantron
- epirubisin
- Pixantron
