Tahmini okuma süresi: 3 dakika

Antihistaminikler genellikle tablet şeklinde alınır. Damlalar, solüsyonlar, pastiller, kapsüller, jeller, kremler, göz damlaları, burun spreyleri ve enjeksiyon solüsyonları da mevcuttur.

Bu gruptan ilk aktif bileşen olarak fenbenzamin (Antergan®), 1940’larda Fransa’da geliştirildi. Bugün artık satışta değil.

  • Vücudun kendi maddesi olan histaminin etkilerini ortadan kaldıran antialerjik ajanlardır.
  • Diğer şeylerin yanı sıra saman nezlesi, ısırgan döküntüsü, alerjik konjonktivit, cilt hastalıkları, uyku bozuklukları, mide bulantısı, kusma ve soğuk algınlığı için kullanılırlar.
  • Uyku hapı ve sakinleştirici olarak ve çocuklarda olası yan etkilerinden dolayı dikkatli kullanılmalıdır.
  • Özellikle eski antihistaminikler, istenmeyen bir etki olarak yorgunluğu tetikleyebilir.

Kimyasal

yapı ve özellikler

Geleneksel antihistaminikler alkilaminler, etilendiaminler, fenotiyazinler ve piperazinlerdir. Bugün ticarette bu gruplara ait olmayan temsilciler de var. Antihistaminikler, nöroleptiklerin ve antidepresanların öncüleri olarak önemli bir rol oynamıştır.

etkileri

Antihistaminikler (ATC R06) antihistaminikler, antialerjik, antipruritik ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir. Bazıları da şunlardır:

  • Mast hücre stabilize edici
  • Antikolinerjik
  • Sakinleştirici ve uyku getirici
  • Bulantı ve kusmaya karşı antiemetik
  • Baş dönmesi için anti-vertigin
  • Proaritmik, kardiyotoksik (astemizol, terfenadin, QT aralığının uzaması)

Antihistaminikler, histamin H1 reseptörü üzerinde ters agonistlerdir, yani reseptörü inaktif konformasyonunda stabilize ederler. Sonuç olarak, histaminin etkilerini ortadan kaldırır ve alerjik şikayetleri hafifletir. Dolayısıyla antihistaminikler, histamin reseptör antagonistleri değildir.

Endikasyonlar

ygulama alanları şunları içerir:

  • Alerjik hastalıklar
  • Alerjik rinit, saman nezlesi
  • Alerjik göz nezlesi
  • Kurdeşen
  • Histamin intoleransı
  • Kaşıntı
  • Böcek ısırıkları, sivrisinek ısırıkları
  • Hamilelik sırasında kusma, kusma
  • Soğuk
  • Öksürmek
  • Seyahat hastalığı
  • Baş dönmesi
  • Uyku bozuklukları

1. nesil aktif maddeler

Birinci nesil aktif maddeler genellikle H1 reseptörüne spesifik değildir, antikolinerjiktir, kan-beyin bariyerini geçer ve beyne ulaşır. Burada merkezi reseptörlerle etkileşime girdiklerinden yorgunluk, uyku hali ve baş dönmesi gibi merkezi rahatsızlıkları tetiklerler. 2. nesil antihistaminiklere göre daha kısa etki süreleri vardır ve bu nedenle daha sık uygulanmaları gerekir. 1. nesil antihistaminikler tartışmalıdır ve dikkatli kullanılmalı ve bazı uygulama alanlarında artık hiç kullanılmamalıdır:

  • Bamipin (Soventol®, D)
  • Klorfenamin (örn. Arbid Drops®)
  • Klorofenoksamin (Systral®, D)
  • Klemastin (Tavegyl®)
  • Siproheptadin (ABD)
  • Dimenhidrinat (Trawell®, diğerleri)
  • Dimetindenmaleat damlaları (Feniallerg®), Dimetindenmaleat jeli (Fenistil®)
  • Difenhidramin (Benocten®, Benylin®, diğerleri)
  • Doksilamin (Sanalepsi®)
  • Hidroksizin (Atarax®)
  • Ketotifen (Zaditen®)
  • Meclozin (Itinerol B6®)
  • Mepiramin (Stilex®)
  • Oksomemazin (Toplexil®)
  • Feniramin (NeoCitran®)
  • Tripelennamin (Hayvanlar için Vetibenzamin®)
  • Buclizin (Longifene®)
  • Karbinoksamin (Rhinotussal®)
  • Siklizin (Marzine®)
  • Deksbromfeniramin (Disofrol®)
  • Dekslorfeniramin (Polaramine®)
  • Difenilpiralin (Arbid Drops®, eski formülasyon)
  • Prometazin (Rhinathiol Promethazin®, Broncatar®)
  • Feniltoloksamin (Codipront®)

2. nesil aktif maddeler

İkinci nesil ilaçlar genellikle H1 reseptörüne özgüdür ve daha az depresandır. Bu nedenle ‘sakinleştirici olmayan antihistaminikler’ olarak da adlandırılırlar, ancak daha az sıklıkla yorgunluğa da neden olabilirler. Kan-beyin bariyerini geçmezler, H1 reseptörüne özgüdürler ve antikolinerjik değildirler. Ayrıca 12 ila 24 saatlik daha uzun bir etki süresine sahiptirler ve bu nedenle günde yalnızca bir kez uygulanmaları gerekir.

  • Bilastin (Bilaxten®)
  • Setirizin (Zyrtec®, jenerikler)
  • Desloratadin (Aerius®, jenerikler)
  • Feksofenadin (Telfast®, Telfastin Allergo®, jenerikler)
  • Levosetirizin (Xyzal®, jenerikler)
  • Loratadin (Claritine®, jenerik)
  • Akrivastin (Semprex®, ticaret hariç)
  • Ebastin (Ebastel®, D)
  • Mizolastine (Mizollen®, ticaret dışı)
  • Rupatadin
  • Terfenadin (Teldane®, ticaret hariç)

Dermatikler:

  • Dimethindene Maleat Jel (Fenistil®)
  • Clemastine (Tavegyl® jel, ticari olmayan)
  • Mepiramin (Stilex®, Parapic®)
Facebook Yorumları