Tahmini okuma süresi: 2 dakika

Sinonim: Amitriptyline, Amitriptylin.

Kaynak: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/68/Amitriptyline2DACS.svg/1200px-Amitriptyline2DACS.svg.png

 

Ticari ad: Elavil®.

  • Trisiklik antidepresiva grubuna ait bir ilaçtır.
  • Öncelikli olarak depresyon tedavisinde veya uzun süren ağrıların tedavisinde kullanılır.
  • İlk defa 1960’da danimarkalı ilaç firması Lundbeck tarafından sentezlenmiştir.
  • Amitriptilin, ticari olarak film kaplı tabletler ve kapsüller (Saroten®, Limbitrol® + klordiazepoksit) formunda mevcuttur. 1961’den beri İsviçre’de kayıtlıdır. Tryptizol® 2012’de kullanımdan kaldırılmıştır.

 

 

Yan etkileri:

  1. Baş ağrısı, baş dönmesi,
    Kaynak: https://encrypted-tbn0.gstatic.com/images?q=tbn:ANd9GcQ-PpsAlaV2DCF2EVZ9_cwUSPZpSaAyLOpTALJo74eA4EI_ClEY
  2. Titreme,
  3. Uyuşukluk,
  4. Kalp çarpıntısı, taşikardi, Long-QT sendromu.
  5. Ayağa kalkınca tansiyon düşmesi,
  6. Ağız kuruluğu, kabızlık, mide bulantısı, idrar yapamama,
  7. Kilo alma,
  8. Gözün odaklanması sorunu; görmede bulanıklık,
  9. Terleme,
  10. Cinsel ilişki sorunları,

 

Etkiler

  • Amitriptilin antidepresan, anksiyolitik, depresan ve uykuyu arttırıcı özelliklere sahiptir.
  • Antikolinerjik, antihistaminik (Histamin reseptörü blokajı (H1)) ve analjeziktir.
  • Etkiler, presinaptik nöronda serotonin ve norepinefrin geri alımının inhibisyonuna dayanır. Amitriptilin ayrıca çeşitli nörotransmiter reseptörlerine bağlanır. Antidepresan etkileri 2-4 hafta içinde ortaya çıkar.

Kimya

  • Amitriptilin (C20H23N, Mr = 277.4 g / mol), tıbbi ürünlerde amitriptilin hidroklorür, beyaz bir toz veya suda kolayca çözünür olan renksiz kristaller halinde bulunur.
  • Aktif bileşen imipraminden türetilir ve trisiklik antidepresanlara aittir.
  • Karaciğerde amitriptilin, CYP3A4 yoluyla N-demetilasyon ile farmakolojik olarak aktif nortriptiline biyotransforme edilir.
  • Amitriptilin ayrıca ön ilaç amitriptilin oksit (Equilibrin®) şeklinde de uygulanır.
  • 1960s: ami(ne ) + tri- + ( he)ptyl + -ine → amitriptyline

Farmakodinamik

Güçlü olarak serotonin transporter (SERT) ve orta derecede norepinephrine transporter (NET) ile etkileşime geçer. Dopamine transporter (DAT)  ile zayıf bir etkileşimi vardır. Nortriptilin’e zamanla dönüşür, bu molekül ise norepinephrine reuptake inhibitor ile daha özel ve güçlü bir etkileşime geçer.

Facebook Yorumları