Agomelatine, “agonist” ve “melatonin” kelimelerinden türetilmiştir. İlk olarak 1990’larda Fransız ilaç şirketi Servier Laboratories tarafından sentezlenmiş ve geliştirilmiştir. İlk olarak 2009 yılında Avrupa Birliği’nde kullanım için onaylanmıştır.

Agomelatin ticari olarak film kaplı tabletler (Valdoxan®, jenerik) şeklinde mevcuttur.

Kimyasal yapısı:

Agomelatin, C15H17NO2 kimyasal formülüne sahip bir naftalin türevidir. IUPAC adı N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide’dir. Molekül ağırlığı 243.301 g/mol’dür. Bileşik beyaz ila kirli beyaz kristal tozdur.

Fonksiyon (nasıl çalışır):

1. Agomelatin, melatonin MT1 ve MT2 reseptörlerinde agonist ve serotonin 5-HT2C reseptörlerinde antagonist olarak görev yapan benzersiz bir antidepresandır.
2. Melatonin reseptörlerine bağlanarak agomelatin, depresyonlu kişilerde sıklıkla bozulan sirkadiyen ritimlerin düzenlenmesine yardımcı olur.
3. 5-HT2C reseptörlerindeki antagonistik etkisi, ruh halinin düzenlenmesinde rol oynadığı bilinen nörotransmiterler olan dopamin ve norepinefrin salınımını artırır.

Endikasyonları:

Agomelatin yetişkinlerde majör depresif epizodların tedavisinde endikedir. Depresyon hastalarında ruh halini, uykuyu ve genel refahı iyileştirmede etkili olduğu gösterilmiştir.

Yan etkileri:

Agomelatinin bazı yaygın yan etkileri şunlardır:

• Baş ağrısı
• Baş dönmesi
• Mide bulantısı
• İshal veya kabızlık
• Karın ağrısı
• Yorgunluk
• Uykusuzluk
• Anksiyete
• Sırt ağrısı
• Karaciğer enzimlerinde artış