Abirateron, film kaplı tabletler (Zytiga®, jenerikler) formunda mevcuttur. 2011’den beri onaylanmıştır.
- Abirateron asetat, prostat kanserli hastaların tedavisinde kullanılan androjen sentezi inhibitörleri grubundan aktif bir bileşendir.
- Bu bir ön ilaçtır ve vücutta hızla aktif metabolit abirateron’a biyolojik olarak dönüştürülür.
- Abirateron asetat günde bir kez verilir ve aç karnına alınmalıdır çünkü yiyecekler biyoyararlanımını büyük ölçüde artırır.
- Etkiler, CYP17’nin inhibisyonuna ve dolayısıyla testosteron gibi androjenlerin sentezinin bloke edilmesine dayanır.
- En yaygın olası yan etkiler hipertansiyon, periferik ödem, hipokalemi, idrar yolu enfeksiyonları ve artan aspartat aminotransferaz ve alanin aminotransferaz düzeylerini içerir.
Kimya
Yapı ve özellikler
Abirateron asetat (C26H33NO2, Mr = 391.5 g / mol), suda pratik olarak çözünmeyen beyaz, kristal bir tozdur. Bu bir ön ilaçtır ve vücutta hızla aktif metabolit abirateron’a biyolojik olarak dönüştürülür. Ön ilacın uygulanmasının nedeni, öncünün daha yüksek biyoyararlanımıdır.
Etkileri
Abiraterone testislerde, adrenal bezlerde ve prostat tümör dokusunda CYP17’yi inhibe eder ve böylece testosteron gibi androjenlerin sentezini bloke eder. Ketokonazolün aksine daha seçicidir. Androjenler, tümör hücreleri için bir büyüme uyarıcısıdır. Abirateron, hormona bağlı tümör büyümesini inhibe eder.
Endikasyon
Prostat kanseri tedavisi için.
Uzman bilgisine göre dozajlanır. Abirateron asetat günde bir kez alınır. Aç karnına verilmelidir çünkü yiyecekler biyoyararlanımını büyük ölçüde arttırır. En erken yemekten iki saat sonra alınmalıdır. Yuttuktan sonra en az bir saat boyunca hiçbir gıda tüketilmemelidir. Abirateron asetat, glukokortikoidlerle kombinasyon halinde verilir.
Kontrendikasyonlar
aşırı duyarlılık
NYHA Sınıf III ve IV kalp yetmezliği
Karaciğer fonksiyonunun ciddi şekilde bozulması
Prednizon veya prednizolonun Ra-223 ile kombinasyon halinde kullanılması kontrendikedir.
Hamile olan veya hamile olabilecek kadınlar
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşimler
Abirateron asetat yemekle birlikte alınmamalıdır. CYP450 izozimlerinin bir inhibitörüdür. CYP2D6 substratı dekstrometorfan konsantrasyonları, bir kombinasyonla büyük ölçüde artar.
istenmeyen etkiler
En yaygın olası yan etkiler hipertansiyon, periferik ödem, hipokalemi, idrar yolu enfeksiyonları ve artan aspartat aminotransferaz ve alanin aminotransferaz düzeylerini içerir.
